Цефтриаксон – это мощный антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе цефалоспоринов третьего поколения. Уникальное фармакологическое средство позволяет эффективно бороться с патогенной микрофлорой, вызывающей ряд опасных заболеваний, включая менингит. Аналогами Цефтриаксона являются Роцефин, Цефотаксим, а также такие антибактериальные средства, как Медаксон, Ифицеф, Стерицеф и Офрамакс. Раствор данного антибиотика предназначен для парэнтерального введения (внутривенных инфузий или вутримышечных инъекций).
Международное непатентованное название лекарственного средства (МНН) – Цефтриаксон.
Действующее вещество и форма выпуска
Активным компонентом данного фармакологического средства является динатриевая соль цефтриаксона. Данное лекарство поставляется фармацевтической компанией в виде порошка для разведения в стеклянных флаконах по 10 мл. Для приготовления инъекционного раствора используется 1% лидокаин.
Когда показано использование цефалоспорина Цефтриаксон?
Показаниями для назначения Цефтриаксона и его аналогов (Роцефина или Цефотаксима) являются многие инфекционные заболевания, обусловленные патогенной микрофлорой, чувствительной к антибиотикам, обладающим широким спектром действия (в т. ч. мультирезистентными штаммами, невосприимчивыми к цефалоспоринам первого поколения и пенициллиновому ряду).
Препарат показан при следующих заболеваниях:
- инфекционные воспаления ЖКТ;
- воспаление брюшины (перитонит);
- менингит бактериального генеза;
- венерические заболевания (гонорея, сифилис);
- шанкроид;
- инфекционные поражения костей (остеомиелит) и суставных тканей;
- инфекционные заболевания органов мочевыделительной системы (в т. ч. воспаление почечной лоханки, тубулярный нефрит и цистит);
- холангит;
- эмпиема желчного пузыря;
- бактериальные поражения кожи (стрептодермия, пиодермия);
- инфекционное поражение эндокарда;
- бореллиоз (болезнь Лайма);
- вторичное инфицирование раневых и ожоговых поверхностей;
- сальмонеллез;
- орхит;
- простатит;
- эпидидимит;
- сепсис (септицемия);
- острая форма бронхита;
- пневмония (при неуточненном возбудителе);
- абсцесс легкого и средостения;
- гнойная ангина;
- острые воспаления придаточных пазух;
- воспаление среднего уха;
- воспаление миндалин (тяжелое течение тонзиллита);
- бактериальный фарингит;
- абсцедирующее воспаление глотки.
По отзывам врачей Цефтриаксон отлично подходит для предупреждения развития различных бактериальных осложнений после проведенных операций, благодаря его высокой активности даже к мультирезистентной патогенной микрофлоре.
Как нужно применять Цефтриаксон?
Готовый раствор вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).
Для в/м инъекций непосредственно перед манипуляцией 500 мг порошка растворяют в 2 мл 1% раствора гидрохлорида лидокаина, а 1 грамм – в 3,5 мл данного местного анестетика.
Укол Цефтриаксона делают в большую ягодичную мышцу. Использование лидокаина при приготовлении раствора обеспечивает уменьшение болезненности инъекции.
Для в/в медленного капельного введения каждые 500 мг антибиотика разводят в 5 мл воды для инъекций. Раствор вводят в течение 3-4 минут.
Для в/в вливаний на 2 грамма препарата нужно взять для разведения 40 мл физиологического раствора (0,9% NaCl), 5% раствора левулозы или 5-10% декстрозы. Инфузионно вводят необходимую дозу в течение получаса.
Предельно допустимая (безопасная) суточная доза для взрослых больных, а также подростков, достигших 12-летнего возраста, составляет 4 грамма в пересчете на активное вещество. Антибиотик вводят по 1-2 грамма 1 раз в день или же по 0,5-1 грамму 2 раза в сутки, выдерживая 12-часовые временные интервалы.
Дозы, превышающие 50 мг на 1 кг веса, следует вводить в/в инфузионно. Вливание осуществляется в течение получаса.
В процессе приготовления стерильных растворов нужно строго соблюдать нормы асептики и антисептики. Готовые растворы нужно использовать в ближайшие 6 часов; при комнатной температуре в течение данного отрезка времени они сохраняют свою физико-химическую стабильность.
Необходимая продолжительность курсовой терапии определяется лечащим врачом. Она зависит от вида возбудителя, нозологической формы и тяжести течения заболевания.
Нередко проводится лечение Цефтриаксоном сифилиса и некоторых других венерических заболеваний.
При гонорее Цефтриаксон назначают по 250 мг для однократного внутримышечного введения.
Лечение сифилиса Цефтриаксоном осуществляется, если у больного выявлена непереносимость антибиотиков пенициллинового ряда, т. е. в данном случае цефалоспорин III поколения используется в качестве «резервного» средства.
Для предупреждения послеоперационных осложнений, вызванных патогенной микрофлорой, пациентам показано однократное введение 1-2 граммов антибиотика за час-полтора до хирургического вмешательства.
Терапия воспаления среднего уха предполагает применение дозировки в 50 мг/кг внутримышечно 1 раз в день.
При инфекциях мягких тканей и кожных покровов вводят либо 50-75 мг/кг в день, либо половину данной дозы дважды в сутки, выдерживая 12-часовые промежутки.
Назначение Цефтриаксона при ангине целесообразно, если препараты пенициллинового неэффективны. Его также назначают при тяжелом или осложненном течении инфекционного процесса и в ситуациях, когда прием энтеральных лекарственных форм по тем или иным причинам невозможен.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью требуется только при ярко выраженных нарушениях функций органа. Сколько Цефтриаксона вводить пациенту врач в данном случае решает на основании данных объективного исследования лабораторных анализов.
После исчезновения ярких клинических проявлений и снижения температуры тела до физиологической нормы представляется целесообразным продолжение терапии в течение 3 дней.
Противопоказания к применению Цефтриаксона
Противопоказаниями для назначения Цефтриаксона являются:
- индивидуальная гиперсенситивность к препарату;
- непереносимость антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.
Особые указания по использованию и предостережения
Нужно проявлять повышенную осторожность при лечении Цефтриаксоном инфекционных патологий у новорожденных с диагностированным повышением уровня билирубина в крови, а также при назначении препарата пациентам с воспалением кишечника (энтероколитом), развившимся на фоне антибиотикотерапии.
Медицинскому персоналу следует обязательно принимать во внимание вероятность развития аллергических реакций (в т. ч. анафилактического шока) и быть готовыми к принятию неотложных мер при возникновении угрожающих жизни состояний.
Курсовая терапия большой продолжительности требует периодического мониторинга функциональной активности почек и печени, а также проведения лабораторных анализов периферической крови больного. При назначении средства лицам пожилого и старческого возраста следует провести предварительную оценку функциональной активности почек. При недостатке в организме витамина К у пациента перед началом лечения необходимо определить протромбиновое время.
Важно: у лиц, получающих данное бактерицидное средство, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться затемнения в данном органе. Изменения имеют транзиторный характер и бесследно исчезают по завершении курсовой терапии. Даже если имеет место болевой синдром в проекции желчного пузыря (развивается т. н. псевдохолангит) лечение прерывать не рекомендуется. В данном случае показано дополнительное симптоматическое лечение (купирование болевых ощущений).
Как действует Цефтриаксон?
Цефтриаксон оказывает бактерицидное воздействие. Он, как и другие цефалоспорины, уничтожает патогенные микроорганизмы посредством угнетения процесса биосинтеза их клеточной стенки. Активное вещество блокирует действие важного энзима (транспептидазы) и тормозит образование мукопептидного соединения, входящего в состав стенки бактериальных клеток.
Он эффективен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактериальных инфекционных агентов, включая такие опасные возбудители, как золотистый стафилококк. Препарат устойчив к ферментам, которые продуцируют бактерии (β-лактамазам и пенициллиназам). Бактерицидное средство активно также в отношении ряда анаэробных патогенных микроорганизмов и бледной трепонемы.
Перед назначением этого лекарственного средства следует определить возбудителя заболевания. Нужно учитывать, что препарат не проявляет активности в отношении стрептококков группы D, энтерококков, а также метициллин-устойчивых стафилококков.
После уколов (в/м введения) Цефтриаксона активный компонент за короткое время абсорбируется в системный кровоток и равномерно распределяется в тканях и биологических жидкостях. Он свободно поступает во все органы, клетчатку, хрящевую и костную ткань, беспрепятственно минуя гистогематолические барьеры. Поступление антибиотика в спинномозговую жидкость позволяет использовать его при лечении воспалений менингеальных оболочек инфекционной этиологии. После инъекции адекватной дозы препарата, уровень его содержания в ликворе в несколько раз превышает минимально необходимый для подавления роста возбудителей менингита.
Уровень биодоступности данного фармакологического средства при внутримышечных инъекциях составляет 100%.
Максимальная концентрация при в/м введении фиксируется спустя 2-3 часа, а при внутривенных вливаниях – уже в конце инфузии. Степень связывания с протеинами сывороточными альбуминами достигает 95%. Среднее время полувыведения – от 6 до 9 часов. 50-50% антибиотика Цефтриаксона после укола покидает организм с мочой в неизмененном виде. Оставшийся объем экскретируется с желчью, метаболизируясь в кишечнике с образованием неактивного соединения.
Побочные действия Цефтриаксона
Согласно отзывам, большинство пациентов хорошо переносят лечение Цефтриаксоном и его аналогами — Роцефином и Цефотаксимом.
В отдельных случаях препарат оказывает побочные действия. У больных, получающих этот современный антибиотик, могут отмечаться:
- головная боль;
- диспепсические расстройства;
- боли в животе;
- изменение микробиоценоза кишечника (дисбактериоз);
- изменение вкусовых ощущений;
- воспаление слизистых оболочек полости рта и языка;
- олигурия;
- гематурия (присутствие повышенного количества эритроцитов в моче);
- глюкозурия;
- изменение картины крови (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и т. д.);
- изменение протромбинового времени (нарушение свертываемости крови);
- аллергические реакции.
Нерациональная антибиотикотерапия может стать причиной развития суперинфекций, в частности возрастает вероятность грибковых поражений тканей (кандидоза).
При внутримышечных инъекциях часто отмечается болезненность в месте укола. При внутривенном введении возможно развитие флебитов и появления болевых ощущений в проекции вены (по ходу сосуда). Аналогичные местные побочные эффекты могут отмечаться после инъекций Роцефина и Цефотаксима.
Совместимость Цефтриаксона с другими ЛС
При параллельном применении Цефртриаксона, а также его аналогов – Роцефина и Цефотаксима с НПВП и другими лекарствами с антиагрегационными свойствами возрастает вероятность развития кровотечений. Некоторые мочегонные ЛС (т. н. «петлевые» диуретики) значительно повышают риск токсического воздействия антибиотика на ткани почек.
Пробеницид повышает концентрацию Цефтриаксона в плазме, поскольку увеличивает время его полувыведения из организма. Препараты фермента гилуронидазы дополнительно увеличивают проницаемость гистогематических барьеров, что облегчает проникновение бактерицидного средства в ткани.
Для увеличения активности в отношении анаэробной микрофлоры рекомендовано сочетание цефалоспорина с Метронидазолом (Трихополом).
В ходе клинических испытаний было выявлен синергизм (взаимное потенцирование эффекта) Цефтриаксона и аминогликозидов в отношении ряда штаммов грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Препарат фармацевтически несовместим с инъекционными растворами, содержащими иные бактерицидные и бактериостатические средства.
Цефтриаксон и алкоголь
Как и большинство других антибиотиков Цефтриаксон с алкоголем совершенно несовместим. На время курсовой терапии следует полностью отказаться от употребления напитков, в которых присутствует даже небольшое количество этилового спирта.
Прием спиртных напитков может стать причиной появления т. н. «дисульфирамоподобных эффектов», к числу которых относятся:
- падение артериального давления;
- увеличение частоты сердечных сокращений;
- болезненные спазмы в эпигастрии и абдоминальной области:
- одышка;
- головная боль;
- диспепсические расстройства;
- гиперемия кожных покровов лицевой и шейной области.
Передозировка
Превышение рациональных разовых и (или) суточных доз может стать причиной проявления побочных действий препарата. Больному в этой ситуации может быть показана симптоматическая терапия. При передозировке гемодиализ не дает положительного эффекта.
Цефтриаксон при беременности и лактации
Пациенткам, вынашивающим ребенка, данный цефалоспорин и его аналоги (Роцефин и Цефотаксим) могут быть назначены на усмотрение лечащего врача, если ожидаемая польза для женщины превышает вероятный риск для организма плода.
При необходимости проведения курса антибиотикотерапии в период лактации решается вопрос о переводе грудничка на искусственные молочные смеси.
Цефтриаксон для детей (включая новорожденных)
У новорожденных почками выводится несколько больший объем антибиотика (до 70%). У детей, больных менингитом Т ½ после в/в инфузий сокращен (в среднем до 4,5 часов).
Дозировка Цефтриаксона для новорожденных малышей младше 2 недель определяется из расчета 20-50 мг на 1 кг массы тела в сутки.
Грудным детям, а также маленьким пациентам до 12 лет вводят по 20-80 мг/ кг в сутки.
Если вес ребенка 50 кг и более, ему следует вводить такие же дозы препарата, как и взрослым пациентам.
Лечение бактериального менингита у малышей требует введения высоких доз (100 мг/кг веса ребенка в сутки). В зависимости от штамма возбудителя продолжительность курсовой антибиотикотерапии может варьировать от 4 дней до 2 недель.
Недоношенным малышам цефалоспориновые антибиотики широкого спектра действия (Цефтриаксон, Роцефин и Цефотаксим) должны назначаться с осторожностью!
Условия хранения и срок годности
Плотно закупоренные фабричные флаконы с порошком для приготовления расвора нужно хранить в надежно защищенном от света месте. Допустимая температура хранения не должна превышать +25˚С.
Беречь от детей!
Данный цефалоспориновый антибиотик III поколения можно использовать в течение 2 лет со дня выпуска, отмеченного на упаковке.
Цвет порошка может варьировать от белого до желто-оранжевого. Возможные различия в оттенках препарата из разных партий не свидетельствуют о нарушении технологии изготовления или истечении срока годности.
Источник polismed.ru
В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.
Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.
Содержание:
Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.
Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:
- возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
- клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
- функцию почек и печени;
- хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.
Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:
- синергизм (усиление фармакологического эффекта);
- антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
- снижение риска развития побочных эффектов;
- усиление токсичности;
- отсутствие взаимодействия.
Разделение препаратов по типу действия
Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.
Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.
Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.
Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.
Таблица совместимости антибиотиков по типу действия
Бактерицидное | Бактериостатическое |
|
|
Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.
- Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
- Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ ® , сочетающий Ципрофлоксацин ® и Тинидазол ® .
- Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола ® . Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
- Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.
Совместимость антибиотиков между собой: таблица
Категорически запрещены комбинации | |
Цефалоспорины и Аминогликозиды. | За счёт взаимного потенцирования нефротоксического эффекта, возможно развитие острой почечной недостаточности, интерстициальных нефритов. |
Хлорамфеникол ® и Сульфаниламиды. | Фармакологически не совместимы. |
Полимиксин ® , Амфотерицин ® , Ванкомицин ® , Аминогликозиды и Фуросемид ® . |
Резкое усиление ототоксичного эффекта, вплоть до полной потери слуха. |
Фторхинолоны и нитрофураны. | Антагонисты. |
Карбапенем ® и другие бета-лактамы. | Выраженный антагонизм. |
Цефалоспорины и Фторхинолоны. | Тяжёлая лейкопения, явный нефротоксичный эффект. |
Запрещено смешивать и вводить в одном растворе (шприце): | |
Пенициллины не смешивают с аскорбиновой кислотой, витаминами группы В ® , гентамицином ® , аминогликозидами. | |
Цефалоспорины (особенно цефтриаксон ® ) не сочетают с глюконатом кальция. | |
Ампициллин ® и гидрокортизон. | |
Карбенициллин ® с канамицином ® , гентамицином ® . | |
Тетрациклины с сульфаниламидами не сочетают с гидрокортизоном, солями кальция, содой. | |
Все антибактериальные препараты, абсолютно, не сочетаемы с гепарином. |
Пенициллины
Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».
Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высоко эффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.
При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.
Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.
Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.
Пенициллины и фторхинолоны совместимы
Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин ® и Аугментин ® при пневмонии).
Цефалоспорины
Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.
Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.
Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.
Карбапенемы
Эртапенем ® категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.
Аминогликозиды
Вследствие физико-химической несовместимости, не смешиваются в одном шприце с бета-лактамами и гепарином.
Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином ® , амфотерицином ® , ванкомицином ® . Не назначаются совместно с фуросемидом.
Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.
Группа хинолонов (фторхинолонов)
Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.
Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.
Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.
Ципрофлоксацин ® , Норфлоксацин ® , Пефлоксацин ® не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.
Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.
Макролиды
Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином ® снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом ® и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.
Сульфаниламиды
Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.
Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.
Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.
Сульфаметоксазолин/триметоприм ® (Бисептол ® ) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В ® , гентамицином ® и сизомицином ® , пенициллинами.
Тетрациклины
Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.
Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.
Взаимодействие антибиотиков с пищей, алкоголем и травами
Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина ® .
Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина ® .
При употреблении хлорамфеникола ® , метронидазола ® , цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.
Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.
Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).
Источник lifetab.ru
Из всего спектра антибактериальных препаратов, имеющихся в арсенале врача-венеролога, для лечения любых форм сифилиса используются лишь несколько групп. Какими же антибиотиками лечат сифилис?
Доказанной и общепризнанной эффективностью обладают пенициллины, макролиды, тетрациклины и цефтриаксон.
Пенициллины
Антибиотики пенициллинового ряда являются наиболее предпочтительными препаратами в терапии сифилиса. Различные соли пенициллина обладают бактерицидным действием в отношении бледной трепонемы. Официально одобрены для лечения сифилиса на разных стадиях Минздравом РФ следующие препараты пенициллина:
- Бензатина бензилпенициллин.
- Бициллины 3, 5.
- Прокаин-Бензилпенициллин.
- Новокаиновая соль пенициллина.
- Бензилпенициллина натриевая соль.
Все эти антибактериальные средства инъекционные, вводятся внутримышечно с разведением в новокаине. Последние три антибиотика в списке являются наиболее актуальными в лечении ранних форм (в т.ч. и скрытых) по сравнению с бициллином и экстенциллином.
Ретарпен более всего подходит для терапии заболевания длительностью до 6 месяцев. Вторичный сифилис требует обычно назначения водорастворимого пенициллина, прокаин-бензилпенициллина и бициллина 5.
Пенициллины имеют хорошую переносимость, малое количество побочных эффектов, достаточно редко вызывают антибиотико-ассоциированную диарею. Основная опасность их применения возникает в том случае, если у человека имеется аллергия на препараты этой группы.
В таком случае их заменяют антибактериальными средствами других групп, при этом цефалоспорины из списка возможных исключаются ввиду возможного развития перекрестной аллергической реакции.
Схемы применения солей пенициллина, в т.ч. ретарпена, бициллина, в терапии разных форм сифилиса приведены в таблице ниже. Длительность лечения сифилиса пенициллином зависит от его стадии и эффективности антибиотиков в конкретном случае и занимает от 1-2 недель до полугода.
Помимо вышеописанных препаратов, протоколы ведения пациентов включают оксациллин и ампициллин в качестве альтернативы, амоксициллин для лечения сифилиса в этих протоколах не указан. Несмотря на то что амоксициллин потенциально может быть препаратом для лечения разных форм сифилиса, схемы его применения и эффективность не изучены достаточно. Поэтому в рекомендациях европейских сообществ и приказах Минздрава РФ данный антибиотик не фигурирует. Тем более не следует его использовать с целью самолечения.
Макролиды
Среди макролидов допустимыми к применению при сифилисе являются эритромицин (одобрен одним из первых), азитромицин («Сумамед»). В чем заключаются особенности их применения?
- Макролиды обладают бактериостатическим эффектом против бледной трепонемы, т.е. не оказывают непосредственного смертельного для существующего микроорганизма эффекта. Клинический эффект от применения азитромицина («Сумамеда») и эритромицина достигается нарушением синтеза белка в микроорганизме.
- Среди побочных эффектов можно отметить частое развитие тошноты, рвоты, диареи, а также достаточно сильное влияние на печень и почки. У больных с симптомами почечной и печеночной недостаточности при назначении азитромицина («Сумамеда») и эритромицина следует быть осторожными, выполнять регулярный контроль печеночных ферментов и креатинина.
- Фармакокинетика эритромицина и азитромицина («Сумамеда») такова, что они плохо проникают через ГЭБ, в связи с этим при подозрении на сифилитическое поражение нервной системы данная группа применяться не может и не должна. В другие ткани лекарственный препарат поступает достаточно легко.
Схемы применения эритромицина и азитромицина («Сумамеда») при разных стадиях сифилиса приведены в таблице ниже.
Тетрациклины
Из этой группы для лечения сифилиса одобрены тетрациклин и доксициклин. Препараты назначаются при непереносимости пенициллинов в качестве альтернативных либо в качестве дополнительной схемы при наличии стойких положительных реакций без уменьшения титра (РПР, РМП с кардиолипиновым антигеном). Особенности назначения препаратов группы тетрациклина при сифилисе следующие:
- Среди основных побочных эффектов тетрациклина и доксициклина следует отметить их ототоксичность и нефротоксичность, поэтому данную группу не рекомендуют при хронической почечной недостаточности и нарушениях слуха.
- Тетрациклин и доксициклин не применяют у детей до достижения ими восьмилетнего возраста, что связано с особенностями прорезывания и формирования закладки постоянных зубов. Тетрациклиновые антибиотики способны нарушать этот процесс.
- Достаточно часто по сравнению с пенициллинами у тетрациклина и доксициклина возникают побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, появления металлического привкуса во рту, диареи. У лиц с поражением печени требуется контроль за печеночными ферментами.
Схемы назначения тетрациклина и доксициклина при различных формах сифилиса приведены в таблице ниже.
Цефтриаксон
– это единственный из препаратов группы цефалоспоринов, разрешенных приказом Минздрава РФ к применению у больных с сифилисом всех существующих форм, в т.ч. третичного. Цефтриаксон при сифилисе назначается в качестве альтернативного препарата, при невозможности применения пенициллинов, а также в качестве повторной схемы лечения.
Цефтриаксон обладает бактерицидным действием против бледной трепонемы, достаточно хорошо переносится, редко вызывает диарею и другие неприятные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, может использоваться в любом возрасте, в т.ч. и у младенцев.
Однако применять цефтриаксон при наличии у пациента острой аллергической реакции на пенициллины не рекомендуется из-за перекрестных эффектов.
Схема лечения сифилиса цефтриаксоном приведена в таблице ниже. Цефтриаксон применяется внутримышечно с разведением в новокаине, чтобы уменьшить болезненность инъекции.
Устойчивость к антибиотикам
Применение антибиотиков при сифилисе осуществляется эмпирическим путем, чувствительность бледных трепонем к антибактериальным препаратам не оценивается. В связи с этим существует проблема с формированием устойчивости возбудителей к некоторым препаратам, в частности к макролидам, с образованием Л-форм и цист.
А также от чувствительности к антибиотикам зависит частота развития феномена серорезистентности. Серорезистентностью называется такое состояние, при котором после лечения сифилиса нетрепонемные серологические реакции остаются положительными, а титр антител не снижается в значимых цифрах.
При этом следует отдельно выделять клинические ситуации поздних форм сифилиса, после лечения которых серология остается положительной на многие годы. Серорезистентность в переводе на более простой язык свидетельствует о том, что в организме человека остаются трепонемы в неактивном Л-состоянии, а также о специфическом индивидуальном иммунном ответе.
Когда сифилис считать излеченным?
Венерологами разработаны несколько критериев, которые после окончания курса антибактериальной терапии свидетельствуют об излеченности заболевания.
- После курса терапии пациент обязан выполнить нетрепонемные серологические реакции для контроля. К ним относятся реакция РМП с кардиолипиновым антигеном (РПР), RW. Другие исследования, подразумевающие использование антигенов бледной трепонемы, в качестве контроля не используются.
- Выше перечисленные реакции должны быть либо отрицательными, либо титр антител должен быть снижен в 4 и более раза по сравнению с первоначальным.
- В итоге пациент должен выполнить трехкратное исследование сыворотки крови, интервал между исследованиями составляет 3 месяца.
- После окончания курса антибиотиков у пациента не должно быть никаких клинических симптомов заболевания.
В связи со сложностью диагностики и контроля за излеченным сифилисом ни в коем случае нельзя антибактериальные препараты использовать самостоятельно. Следует помнить о врачебной тайне и возможности получить терапию в частном медицинском центре, имеющем лицензию на данный вид деятельности.
- Макролиды: современная концепция применения. Синопальников А.И., Гучев И.А. – Русский медицинский журнал.
- Клинико-эпидемиологические особенности, диагностика и тактика ведения больных сифилисом, выявленных в стационаре скорой помощи. Кисель О.В., 2010. – Научная библиотека диссертаций и авторефератов.
- Приказ Минздрава РФ от 26.03.2001 № 87 «О совершенствовании серологической диагностики сифилиса».
- Приказ Минздрава РФ от 25.07.2003 № 327 «Об утверждении протокола ведения больных «сифилис».
Источник zpppstop.ru