Цефтриаксон для пожилых людей

СОДЕРЖАНИЕ
0
27 просмотров
01 июня 2019

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Источник medi.ru

Пневмония у пожилых людей — острая болезнь инфекцинной природы, в основном бактериальной этиологии, при которой происходит очаговое поражение респираторных отделов легких, появляется внутриальвеолярная экссудация, которую обнаруживают при инструментальном или физикальном исследовании. Также болезнь характеризуется лихорадкой и проявлениями интоксикации, выраженными в большей или меньшей степени.

Пневмония у пожилых людей — одна из самых распространенных болезней. В Украине, по статистике, заболеваемость находится в пределах 10-15%. С возрастом риск подхватить пневмонию всё больше возрастает. Внебольничные пневмонии в США распространены среди пожилых людей и стариков на 20-40%. Уровень количества смертельных исходов от данного заболевания среди лиц от 60 лет в 10 раз выше, чем среди больных других возрастов. При пневмококковых пневмониях заболеваемость 10-15%.

Симптомы

У пожилых людей при пневмонии проявляется легочная и внелегочная симптоматика. Среди легочных проявлений лидирует кашель с небольшим или нормальным отделением мокроты. При угнетении кашлевого рефлекса и у ослабленных пациентов кашля может не быть; такие случаи часты при болезни Альцгеймера и у лиц с инсультом. Для пневмонии типично проявление одышки. У стариков она может быть единственным или одним из немногих проявлений пневмонии.

Воспаление в ткани легкого постепенно переходит и на плевру. Тогда у пожилых людей появляется боль и ощущение тяжести в грудной клетке. В таких случаях выслушивается шум трения плевры. У пациентов в возрасте крепитация и притупление перкуторного звука (типичные признаки пневмонии) могут быть не выражены отчетливо, иногда они совершенно отсутствуют. Причина в том, что феномен уплотнения легочной ткани при пневмониях у людей в возрасте не всегда достигает той степени, которая является достаточной для формирования названных признаков.

У стариков часто отмечают дегидратацию, вызванную разными причинами (опухоли, поражение желудочно-кишечного тракта, опухолевый прием диуретиков). Она ограничивает процессы экссудации в альвеолы, потому формирование легочного инфильтрата утруднено. Сложно однозначно объяснить обнаруженные у пожилых при аускультации и перкуссии признаки поражения легочной ткани, потому что у них зачастую есть фоновая патология:

При пневмонии может быть перкурторная тупость, которая присутствует и при ателектазе. Бронхиальное дыхание с хрипами может говорить о пневмосклеротическом участке. При левожелудочковой недостаточности, как и при пневмонии, могут выслушиваться влажные мелкопузырчатые хрипы. Если неправильно объяснить полученные аускультацией данные, можно поставить пожилому человеку неправильный диагноз, что в таком возрасте является серьезной ошибкой и может привести к летальному исходу.

Внелегочная симптоматика

В пожилом и старческом возрасте пневмония может проявляться лихорадкой, что бывает в 75 или 80 случаях из 100. Если высокой температуры нет, прогноз хуже. Часто медики фиксируют нарушения со стороны центральной нервной системы:

  • сонливость
  • апатия
  • утрата аппетита
  • заторможенность
  • спутанность сознания (иногда до сопора)

В части случаев пневмония начинается с потери интереса к окружающему, нарушения физической активности, недержания мочи и/или отказа от приемов пищи. В таких ситуациях врачи иногда ошибаются, диагностируя сенильную деменцию.

При пневмонии у пожилых людей могут лидировать проявления декомпенсации фоновых заболеваний. Например, при ХОБЛ может усилиться кашель, появится дыхательная недостаточность. Врачи могут ошибочно говорить в такой ситуации про обострения хронической формы бронхита у пациента. Если фоновым заболеванием при пневмонии является застойная сердечная недостаточность, СН может развиться и получить устойчивость к выбранной терапии.

Сахарный диабет при пневмонии может декомпенсироваться развитием кетоацидоза. У больных циррозом печени могут появиться признаки печеночной недостаточности, а при хроническом пиелонефрите может развиваться или прогрессировать почечная недостаточность. У 1/3 пациентов в возрасте при пневмонии может н еобнаружиться лейкоцитоз, что говорит о плохом прогнозе, особенно если зафиксировать нейтрофильный сдвиг. Данные лабораторные изменения не имеют возрастных особенностей.

Лечение пневмонии у пожилых людей

Для лечения пневмонии разработана классификация, построенная на выявлении возбудителя болезни. Это позволяет выбрать подходящую этиотропную терапию. Но традиционные микробиологические исследования мало информативны и проводятся очень медленно. Потому уточнение этиологии пневмонии на практике становится малореальным. Также в 50 случаях из 100 пневмонии пожилых людей кашля не отмечается в начале болезни.

Терапию пневмонии нужно начинать срочно, как только врачом поставлен диагноз. Возбудителя не обнаруживают даже при адекватных пробах мокроты в 20-45 случаях из 100. Потому этиотропное лечение чаще всего выбирают эмпирическим путем. Лечение пациентов в возрасте от 60 лет может проводиться в амбулаторных условиях. Для этого медики советуют применять цефалоспорины II поколения или защищенные аминопенициллины. Из-за повышенного риска хламидийной или легионеллёзной этиологии заболевания, лучше всего сочетать выше названные препараты с макролидными антибиотиками (ровамицином или эритромицином), курс лечения при этом составляет от 14 до 21 суток, максимальный при легионеллезах.

Обязательно госпитализируют пожилых пациентов с тяжелой пневмонией, которая проявляется такими симптомами:

  • спутанное сознание
  • одышка более 30 в мин
  • цианоз
  • тахикардия, не соответствующая степени лихорадки
  • высокая лихорадка
  • артериальная гипотензия

Тяжелые внебольничные пневмоии лечат сочетаниями цефалоспоринами III поколения (клафораном) и парентеральных макролидов. В последние годы врачи чаще применяют ступенчатую антибактериальную терапию при стабилизации или улучшении воспалительного процесса в легких. При такой методике чаще всего последовательно применяют 2 лекарственные форма (для приема внутрь и для парентерального введения) одного антибиотика, что обеспечивает преемственность терапии. На второй или третий день от начала лечения нужно перейти на пероральный прием лекарства. Для такой терапии применяют:

  • сульбактам и ампициллин
  • ампициллин натрия и ампициллина тригидрат
  • амоксициллин/клавунат
  • сульбактам и ампициллин
  • цефуроксим натрия и цефуроксим ацетил
  • офлоксацин
  • эритромицин

Антибиотики для лечения пневмонии у пожилых людей

Бензиппеиициплин

Лекарство действенно против самого распространенного возбудителя внебольничной пневмонии — S. pneumoniae. В последнее время медики говорят об увеличении резистентности пневмококков к пенициллину, которая может достигать даже 40% в части регионов, потому применение этого препарата не всегда актуально.

Аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин)

Они убивают большее количество видов возбудителей, если сравнивать с бензилпенициллинами. Но против к бета-лактамазам стафилококков и грамотрицательных бактерий они нестабильны. Амоксициллин считается более действенным, чем ампициллин, потому что в ЖКТ всасывается лучше, реже дозируется, хорошо переносится пожилыми людьми с пневмонией. Амоксициллин актуален при нетяжелом течении пневмонии в амбулаторной практике у пожилых лиц без сопутствующих заболеваний.

Защищенные аминопенициллины — амоксицилав/кпавуланат

Препарат убивает штаммы бактерий, производящих В-лактамазы. Амоксициллин/клавуланат действует на многих возбудителей пневмонии, в том числе на анаэробов. На сегодня рассматривается врачами как ведущий препарат при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей. Его можно вводить парентерально, потому лечения им актуально даже для госпитализированных пациентов при тяжелом течении пневмонии.

Цефуроксим

Препарат принадлежит к группе цефалоспоринов II поколения. Спектр действия почти такой, как у амоксициллина / клавуланата, но на анаэробов препарат не действует. К цефуроксиму отмечается устойчивость у штаммов пневмококка, устойчивых к пенициллину. Этот препарат актуален при лечении внебольничной пневмонии у гериатрических пациентов.

Цефотаксим и цефтриаксон

Принадлежит к группе парентеральных цефалоспоринов 3-го поколения. Он действует на пневмококки и грамотрицательные бактерии. Если у больного обнаружены пневмококки, резистентные к пенициллину, рассматриваемое лекарство также может успешно применяться для лечения таких лиц. Цефотаксим и цефтриаксон являются препаратами выбора при лечении тяжелых пневмоний пожилых людей. Цефтриаксон является оптимальным препаратом для парентерального лечения пожилых больных с пневмонией на дому по причине удобства введения — всего 1 раз в сутки.

Макролиды

У больных пожилого возраста значение макролидов ограничено из-за особенностей спектра возбудителей. Также к этим препаратам последнее время всё более устойчивыми стали гемофильная палочкам и пневмококки. Макролиды при лечении людей в возрасте нужно сочетать с цефалоспоринами III поколения при условии тяжелого течения заболевания.

Другое лечение пневмонии у пожилых людей

Эффект лечения сильно зависит от правильного применения сердечных средств, воздействующих на функцию дыхания (камфоры, кардиамина), коронаролитиков, сердечных гликозидов, противоаритмических средств (в части случаев, только по показаниям). При упорном сухом кашле врач должен назначить противокашлевые средства, которые не оказывают отрицательное действие на дренажную функцию бронхов. В этом плане хорошо подходят интуссин и балтикс.

Составляющей комплексного лечения является назначение отхаркивающих и муколитических препаратов. Зачастую эффективны:

  • амброксол
  • бромгексин
  • 1-3% водный раствор йодида калия
  • мукалтин
  • настой алтейного корня
  • настой термопсиса
  • настой подорожника
  • настой листьев мать-и-мачехи
  • настой грудного сбора (продается в аптеке)

Важны также наблюдения и уход за больными с пневмонией. Пока есть лихорадка, человек должен соблюдать постельный режим. В части случаев больного помещают в палату интенсивной терапии. Может быть необходим контроль степени дыхательной недостаточности и показателей гемодинамики. Важна психологическая поддержка, ранняя активация больного, потому что пожилые и старые люди очень чувствительны к гиподинамии.

Для питания используют только легкоусвояемые продукты и блюда, в которых много витаминов, особенно витамина С. Такую пищу нужно принимать до 6 раз в сутки. В день больной должен выпивать около 2 литров воды. Это может быть как чистая питьевая вода, так и морсы/компоты, зеленый чай или бульоны.

При соблюдении постельного режима вероятно развитие запоров по причине атонии кишечника. При наклонности к запорам показано включение в пищевой рацион фруктовых соков, яблок, свеклы и других овощей и фруктов, стимулирующих перистальтику кишечника. Также доктор может назначить легкие слабительные препараты на основе сенны или крушины. Помогает от запоров прием слабощелочных минеральных вод. Без особых показаний не стоит ограничивать прием жидкости (менее 1-1,5 литра в сутки), так как это может усилить запоры.

Пневмония у пожилых людей развивается на протяжении 4 недель, пока нормализуются основные основные клинико-лабораторные показатели. Но легочная ткань может восстанавливаться долго — до пол года. Потому важно провести комплекс лечебно-оздоровительных мероприятий в амбулаторных условиях. Комплекс включает рентгенологическое и клинико-лабораторное обследование через 1-3-5 месяцев, прием бронхолитических и отхаркивающих препаратов, витаминов и антиоксидантов, прекращение курения, санацию полости рта и верхних дыхательных путей, лечебную физкультуру, физиотерапевтические процедуры. Также в части случаев нужно санаторно-курортное лечение.

Источник www.eurolab.ua

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

— диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;

— инфекции органов малого таза;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);

— инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge"-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Источник health.mail.ru

Комментировать
0
27 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector