Цефтриаксон и сульбактам

СОДЕРЖАНИЕ
0
57 просмотров
01 июня 2019

Описание актуально на 04.01.2017

  • Латинское название: Sulbactamum
  • Код АТХ: J01CG01
  • Химическая формула: C8H11NO5S
  • Код CAS: 68373-14-8

Химическое название

(2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide

Химические свойства

Сульбактам – синтетический препарат бета-лактамной структуры, по своему строению схож с пенициллинами. В составе препаратов находится в сочетании с производными пенициллина и цефалоспорина.

Молекулярная масса вещества = 233,3 грамма на моль. Водят лекарство перорально (используют пивоксил сульбактама) и парентерально.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия вещества основан на угнетении хромосомных бета-лактамаз путем ацетилирования и гидролиза образованного с ними комплекса, что приводит к гибели бактериальной клетки. Средство обладает активностью по отношению к Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides, Klebsiella рneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli. У данного антибактериального средства выше степень устойчивости к изменению рН раствора, что обеспечивает его высокую эффективность. Средство применяют при инфекционных процессах с изменением кислотности среды.

Сульбактам быстро усваивается после перорального и приема и инъекционного введения. Максимальная концентрация наблюдается через 50-90 минут. До 40% вещества вступает в связь с белками крови. Биологическая доступность при приеме внутрь составляет 85%, при инъекционном введении – 100%.

Антибиотик можно обнаружить в достаточно больших концентрациях в биологических жидкостях дыхательной и мочевыделительной систем. Частично метаболизм вещества протекает в печени. Выводится лекарство из организма в не измененном виде с помощью почек и с желчью. Период полувыведения от 60 до 90 минут.

Показания к применению

Показания к приему лекарства:

  • инфекции нижних и верхних дыхательных путей, эмпиема плевры, абсцесс легких;
  • заболевания ЛОР-органов;
  • осложненные инфекции мочевыделительных путей;
  • инфекции органов малого таза, мягких тканей и кожи;
  • при менингите, интраабдоминальной инфекции.

Противопоказания

Антибиотик противопоказан к приему при аллергии на Сульбактам или другие производные пенициллина.

Побочные действия

Следует отметить, что при приеме этого антибиотика побочные реакции развиваются реже, чем после использования прочих ингибиторов бета-лактамаз.

Чаще всего проявляются реакции со стороны пищеварительного тракта, понос, усиление перистальтики кишечника, тошнота и рвота. Также возможны аллергические высыпания на коже. Препарат очень редко отменяют из-за побочных реакций организма.

Сульбактам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения и дозировка варьируется в зависимости от состава того или иного препарата, содержащего антибиотик.

Инструкция по применению Сульбактам + цефоперазон

Применяют в/в или в/м. Раствор можно разбавлять хлоридом натрия, р-ом декстрозы или стерильной водой для инъекций, также достукается добавлять лидокаин.

Дозировка и частота введения определяется врачом. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и эффективности терапии.

Ампициллин + сульбактам, инструкция по применению

При такой комбинации вещество принимают в виде натриевой соли. Лекарство вводят внутримышечно, внутривенно или перорально. Антибиотик применяют каждые 6 часов в дозировке, которую назначил лечащий врач. Максимальная суточная доза составляет не более 4 грамм Сульбактама. Курс лечения от 5 дней до 2 недель. Для детей дозировку корректируют.

Передозировка

Данные о передозировке средством ограничены.

Взаимодействие

Препараты можно смешивать с водой для инъекций, раствором глюкозы и натрия хлорида, с лидокаином.

Антибиотик хорошо сочетается с цефоперазоном, ампициллином, цефтриаксоном, амоксициллином.

Раствор антибиотика несовместим в аминогликозидами.

Детям

Средство используют для лечения детей от одного месяца. Необходимо скорректировать дозировку в соответствии с весом ребенка.

При беременности и лактации

Врач может назначить препарат для лечения беременных женщин. При кормлении грудью рекомендуется соблюдать осторожность и прервать вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сульбактама)

Торговое название цефоперазона + Сульбактам — Бакперазон. Также существуют структурные аналоги цефоперазона + Сульбактам: Пактоцеф, Сульмаграф, Сульперазон, Сульцеф, Цефбактам, Цефпар СВ, Сульзонцеф, Сульмовер, Сульперацеф, Цебанекс.

Аналоги ампициллин + Сульбактам: Сультасин, Амписид, Либакцил, Уназин. Лекарственная форма таблетки ампициллин + Сульбактам в аптеках отсутствует.

Комбинация амоксициллин + Сульбактам находится в препарате Трифамокс ИБЛ. Сочетание цефтриаксон + Сульбактам можно приобрести под торговым названием: Броадсеф-С.

Отзывы

Отзывы о данном веществе в основном хорошие, антибиотик достаточно эффективный, особенно в сочетании с прочими средствами. Побочные реакции, вызванные именно Сульбактамом, возникают редко. Обычно – это проблемы с пищеварением.

Цена Сульбактама, где купить

Цена ампициллина + Сульбактам в виде раствора для инъекций Амписид составляет примерно 250 рублей за 5 флаконов. Стоимость препарата Сульзонцеф составляет порядка 140 рублей.

Источник medside.ru

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Цефтриаксон+[Сульбактам]

Фармакологическая группа веществ Цефтриаксон+[Сульбактам]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Цефтриаксон — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран.

Сульбактам — производное основного ядра пенициллина. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter spp. Сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефтриаксон+[сульбактам] часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефтриаксон.

Комбинация цефтриаксон+[сульбактам] активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефтриаксону, и действует синергично (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению с цефтриаксоном).

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамотрицительные аэробы: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus 1 , Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii 2 , Escherichia coli, Enterobacter aerogenes 1 , Enterobacter cloacae 1 , Enterobacter spp. 1 , Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 2 , Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris 1 , Proteus penneri 1 , Pseudomonas fluorescens 1 , Pseudomonas spp., Prov >в т.ч. Providencia rettgeri 1 , Salmonella spp. (нетифоидные), Salmonella typhi, Serratia spp. 1 , в т.ч. Serratia marcescens 1 , Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp., в т.ч. Yersinia enterocolitica.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pall >in vitro . Клинические штаммы Pseudomonas aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

грампоположительные аэробы: Staphylococcus aureus ( в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитические стрептококки группы В), Streptococcus группы viridans.

Примечание: метициллинустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp. (желчечувствительные) 3 , Clostr >в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

1 Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом вследствие образования бета-лактамаз, кодируемых хромосомами.

2 Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования целого ряда плазмидоопосредованных бета-лактамаз.

3 Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования бета-лактамаз.

Сmах цефтриаксона после однократного в/м введения в дозе 1 г составляет приблизительно 81 мг/л и достигается через 2–3 ч после введения, в то время как у сульбактама она составляет 6,24 мг/л и достигается приблизительно через 1 ч после введения.

AUC для цефтриаксона после в/м введения такая же, как после в/в введения эквивалентной дозы, что указывает на 100% биодоступность после в/м введения.

Vd цефтриаксона составляет 7–12 л, а сульбактама — 18–27,6 л. Цефтриаксон и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая асцитическую жидкость, спинномозговую жидкость (у пациентов с воспалением мозговых оболочек), мочу, слюну, миндалины, кожу, фаллопиевы трубы, яичники, матку, легкие, кости, желчь, желчный пузырь, аппендикс. Комбинация цефтриаксон+[сульбактам] проникает через плацентарный барьер.

Цефтриаксон на 70–90%, сульбактам на 38% обратимо связываются с белками плазмы. Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефтриаксона — около 8 ч. Плазменный клиренс цефтриаксона — 10–20 мл/мин, почечный клиренс — 5–12 мл/мин.

Примерно 84% дозы сульбактама и 50–60% дозы цефтриаксона выводятся почками в неизмененном виде, остальная часть цефтриаксона экскретируется с желчью в кишечник.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов комбинации цефтриаксон+[сульбактам] не отмечено. При введении кумуляция не наблюдалась.

Проникновение в спинномозговую жидкость. У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации цефтриаксона в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50–100 мг/кг концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2–24 ч после введения дозы 50 мг/кг концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят МПК для самых распространенных возбудителей менингита.

Особые группы пациентов

У новорожденных детей почками выводится около 70% введенной дозы цефтриаксона. У детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T1/2 в среднем в 2–3 раза больше, чем у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона меняется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение T1/2 . Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена функция только печени, возрастает выведение почками.

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (до 9,7 ч). Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2 , общего клиренса и Vd сульбактама.

Применение веществ Цефтриаксон+[Сульбактам]

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к комбинации цефтриаксона с сульбактамом возбудителями: инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ); инфекции нижних дыхательных путей ( в т.ч. пневмония); инфекции лор-органов ( в т.ч. острый средний отит); бактериальный менингит; септицемия; инфекции костей, суставов; инфекции кожи и мягких тканей ( в т.ч. раневые инфекции); болезнь Лайма; инфекции половых органов, включая неосложненную гонорею. Инфекционные заболевания у пациентов со сниженным иммунитетом. Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульбактаму и цефтриаксону, а также к другим цефалоспоринам, пенициллинам, бета-лактамным антибиотикам; гипербилирубинемия или желтуха у доношенных новорожденных; недоношенные новорожденные, не достигшие предполагаемого возраста 41 нед (с учетом срока внутриутробного развития и возраста); доношенные новорожденные, которым показано в/в введение кальцийсодержащих растворов; ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных.

Ограничения к применению

Язвенный колит, нарушения функции печени и почек, энтерит и колит, связанные с применением антибактериальных ЛС .

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение комбинации цефтриаксон+[сульбактам] при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон и сульбактам проникают через плацентарный барьер).

При необходимости применения комбинации цефтриаксон+[сульбактам] в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия веществ Цефтриаксон+[Сульбактам]

Аллергические реакции: жар или озноб, анафилактические или анафилактоидные реакции (например бронхоспазм), сыпь, зуд, аллергический дерматит, крапивница, отеки, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический пневмонит, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, вертиго.

Со стороны ЖКТ : абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, стоматит, глоссит, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, сладж-феномен желчного пузыря, желтуха.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия ( в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, базофилия, увеличение (уменьшение) ПВ , увеличение тромбопластинового времени, агранулоцитоз.

Со стороны половых органов, почек и мочевыводящих путей: микозы половых органов, олигурия, вагинит, нефролитиаз.

Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче, глюкозурия, гематурия.

Прочие: повышенное потоотделение, приливы крови, носовое кровотечение, ощущение сердцебиения, образование преципитатов в легких.

Взаимодействие

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона/сульбактама.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro .

Раствор цефтриаксона/сульбактама не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными ЛС . Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими ионы кальция ( в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), — возможно образование преципитатов, а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольную группу, поэтому одновременное применение с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

При одновременном применении больших доз цефтриаксона и петлевых диуретиков (например фуросемид) нарушений функции почек не наблюдалось. Указаний на то, что цефтриаксон увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa.

Цефтриаксон снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные контрацептивные средства.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении препарата и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя применять препарат одновременно с кальцийсодержащими растворами для в/в введения, в т.ч. с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.

Передозировка

Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации цефтриаксона.

Пути введения

Меры предосторожности веществ Цефтриаксон+[Сульбактам]

У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, такие как цефалоспорины, описаны случаи развития серьезных реакций повышенной чувствительности (анафилактических). Риск реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить ЛС и назначить адекватную терапию.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина. В/в вводят ГКС и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию ЛС в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков сладж-феномена рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении комбинации цефтриаксон+[сульбактам] описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя в желчных путях (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полное парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

При применении цефтриаксона описаны редкие случаи изменения ПВ . Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль ПВ и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении ПВ до начала или во время терапии. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами ( в т.ч. для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически, на основании расчета 5 T1/2 цефтриаксона, интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими ЛС , а также цефтриаксона для в/м введения с кальцийсодержащими ЛС (в/в и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

При применении комбинации цефтриаксон+[сульбактам], как на фоне приема, так и через 2–3 нед после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostr >ЛС , тормозящие перистальтику кишечника.

При применении цефтриаксона (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены ЛС и назначения соответствующего лечения. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином.

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении комбинацией цефтриаксон+[сульбактам] возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в т.ч. со смертельным исходом. В случае возникновения анемии терапию комбинацией цефтриаксон+[сульбактам] необходимо прекратить.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник www.rlsnet.ru

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к комбинации цефтриаксона с сульбактамом возбудителями:

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ);

— инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмония);

— инфекции ЛОР-органов (в том числе острый средний отит);

— инфекции костей, суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей (в том числе раневые инфекции);

— инфекции половых органов, включая неосложненную гонорею.

Инфекционные заболевания у пациентов со сниженным иммунитетом.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

— повышенная чувствительность к сульбактаму и цефтриаксону, а также к другим цефалоспоринам, пенициллинам, бета-лактамным антибиотикам;

— гипербилирубинемия или желтуха у доношенных новорожденных;

— недоношенные новорожденные, не достигшие "предполагаемого" возраста 41 недели (с учетом срока внутриутробного развития и возраста);

— доношенные новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов;

— ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных.

Броадсеф-С необходимо назначать с осторожностью при язвенном колите, нарушениях функции печени и почек, энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Броадсефа-С в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Как применять: дозировка и курс лечения

Броадсеф-С вводят парентерально: внутримышечно или внутривенно.

Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза составляет 1-2 г цефтриаксона (0.5-1 г сульбактама) 1 раз в сутки или разделенная на 2 введения (каждые 12 часов).

В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г. Максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Броадсефа-С следует продолжать еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г цефтриаксона и 1 г сульбактама.

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации цефтриаксона в плазме крови.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Больные пожилого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

При применении препарата 1 раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела цефтриаксона (10-25 мг/кг сульбактама) 1 раз в сутки. Суточная доза цефтриаксона не должна превышать 50 мг/кг массы тела.

Новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): рекомендуемая суточная доза цефтриаксона — 20-80 мг/кг (10-40 мг/кг сульбактама) 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч).

Суммарная суточная доза цефтриаксона у детей не должна превышать 2 г; максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 80 мг/кг. Дозу в 50 мг/кг массы тела и более (цефтриаксон) необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут.

При лечении острого и среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

У детей с массой тела 50 кг и более применяются дозы для взрослых.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг цефтриаксона (но не более 4 г) 1 раз в сутки (50 мг/кг сульбактама, но не более 2 г). После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Болезнь Лайма (боррелиоз): взрослым и детям — 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Неосложненная гонорея — однократное внутримышечное введение 250 мг (цефтриаксона).

Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1-2 г цефтриаксона (0.5-1 г сульбактама) однократно за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона/сульбактама и одного из препаратов из группы 5-нитроимидазолов.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для внутримышечного введения: содержимое флакона (1,5 г) растворяют в 3.5 мл воды для инъекций или 1% растворе лидокаина. После приготовления каждый мл раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон.

При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других внутримышечных инъекциях, препарат вводят в относительно крупную мышцу; пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд.

Рекомендуется вводить не более 1000 мг цефтриаксона (500 мг сульбактама) в одну относительно крупную мышцу. Нельзя вводить раствор, содержащий лидокаин, внутривенно.

Для внутривенного введения: содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций.

После приготовления каждый мл раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2-4 минут.

Фармакологическое действие

Броадсеф-С — комбинированный препарат, в состав которого входят цефтриаксон и сульбактам.

Цефтриаксон — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран.

Сульбактам — производное основного ядра пенициллина. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов, связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter spp.).

Комбинация цефтриаксон+[сульбактам] часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефтриаксон.

Броадсеф-С активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефтриаксону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (МПК) комбинации по сравнению с цефтриаксоном).

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii**, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp., Haemophilus duereyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebssiella oxyloca, Klebssiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*. Proteus penneri*, Pseudomonas fluorences*, Pseudomonas spp., Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri*, Salmonella spp. (нетифоидные), Salmonella typhi, Serratia spp.*, в том числе Serratia marcescens*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp., в том числе Yersinia enterocolitica.

* некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования бета-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования целого ряда плазмидоопосредованных бета-лактамаз.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro. Клинические штаммы Pseudomonas aerugenosa устойчивы к цефтриаксону.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus spp. (коагулазо-отрицатсльные), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A ), Streptococcus agalactia (бета-гемолитические стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы viridians.

Примечание: метициллин-устойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monoсytogenes также устойчивы.

Анаэробные микроорганизмы; Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

* некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования бета-лактамаз.

Побочные действия

Аллергические реакции: жар или озноб, анафилактические или анафилактоидные реакции (например, бронхоспазм), сыпь, зуд, аллергический дерматит, крапивница, отеки, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. синдром Лайелла, аллергический пневмонит, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, стоматит, глоссит, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, "сладж-феномен" желчного пузыря, желтуха.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, базофилия, увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового времени, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих: микозы половых органов, олигурия, вагинит, нефролитиаз.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; внутримышечное введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче, глюкозурия, гематурия.

Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови, носовое кровотечение, ощущение сердцебиения, образование преципитатов в легких.

При передозировке Броадсефа-С могут развиваться неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение передозировки симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особые указания

У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, такие как цефалоспорины, описаны случаи развития серьезных реакций повышенной чувствительности (анафилактических). Риск реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина. Внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение Броадсефа-С.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя в желчных путях (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полное парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

При применении цефтриаксона описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 м г/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводится одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 Т1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащими растворами должен составлять не менее 48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенно и пероральным) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять, только ферментным методом).

При применении Броадсефа-С, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Closlridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина и метронидазола внутрь. Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При применении цефтриаксона (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином.

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. В случае возникновения анемии терапию Броадсефом-С необходимо прекратить.

Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона/сульбактама.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Раствор Броадсефа-С не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими ионы кальция (в том числе раствор Хартмана и Рингера) — возможно образование преципитатов; а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому одновременное применение с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакции, присущих некоторым цефалоспоринам.

При одновременном применении больших доз цефтриаксона и "петлевых" диуретиков (например, фуросемид), нарушений функции почек не наблюдалось.

Указаний на то, что цефтриаксон увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет.

Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Psеudomonas aeruginosa.

Цефтриаксон снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении препарата и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя применять препарат одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.

Источник www.webapteka.ru

Комментировать
0
57 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector