Цефтриаксон при энтероколите

СОДЕРЖАНИЕ
0
21 просмотров
01 июня 2019

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Источник medi.ru

Цефтриаксон – это мощный антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе цефалоспоринов третьего поколения. Уникальное фармакологическое средство позволяет эффективно бороться с патогенной микрофлорой, вызывающей ряд опасных заболеваний, включая менингит. Аналогами Цефтриаксона являются Роцефин, Цефотаксим, а также такие антибактериальные средства, как Медаксон, Ифицеф, Стерицеф и Офрамакс. Раствор данного антибиотика предназначен для парэнтерального введения (внутривенных инфузий или вутримышечных инъекций).

Международное непатентованное название лекарственного средства (МНН) – Цефтриаксон.

Действующее вещество и форма выпуска

Активным компонентом данного фармакологического средства является динатриевая соль цефтриаксона. Данное лекарство поставляется фармацевтической компанией в виде порошка для разведения в стеклянных флаконах по 10 мл. Для приготовления инъекционного раствора используется 1% лидокаин.

Когда показано использование цефалоспорина Цефтриаксон?

Показаниями для назначения Цефтриаксона и его аналогов (Роцефина или Цефотаксима) являются многие инфекционные заболевания, обусловленные патогенной микрофлорой, чувствительной к антибиотикам, обладающим широким спектром действия (в т. ч. мультирезистентными штаммами, невосприимчивыми к цефалоспоринам первого поколения и пенициллиновому ряду).

Препарат показан при следующих заболеваниях:

  • инфекционные воспаления ЖКТ;
  • воспаление брюшины (перитонит);
  • менингит бактериального генеза;
  • венерические заболевания (гонорея, сифилис);
  • шанкроид;
  • инфекционные поражения костей (остеомиелит) и суставных тканей;
  • инфекционные заболевания органов мочевыделительной системы (в т. ч. воспаление почечной лоханки, тубулярный нефрит и цистит);
  • холангит;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • бактериальные поражения кожи (стрептодермия, пиодермия);
  • инфекционное поражение эндокарда;
  • бореллиоз (болезнь Лайма);
  • вторичное инфицирование раневых и ожоговых поверхностей;
  • сальмонеллез;
  • орхит;
  • простатит;
  • эпидидимит;
  • сепсис (септицемия);
  • острая форма бронхита;
  • пневмония (при неуточненном возбудителе);
  • абсцесс легкого и средостения;
  • гнойная ангина;
  • острые воспаления придаточных пазух;
  • воспаление среднего уха;
  • воспаление миндалин (тяжелое течение тонзиллита);
  • бактериальный фарингит;
  • абсцедирующее воспаление глотки.

По отзывам врачей Цефтриаксон отлично подходит для предупреждения развития различных бактериальных осложнений после проведенных операций, благодаря его высокой активности даже к мультирезистентной патогенной микрофлоре.

Как нужно применять Цефтриаксон?

Готовый раствор вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).

Для в/м инъекций непосредственно перед манипуляцией 500 мг порошка растворяют в 2 мл 1% раствора гидрохлорида лидокаина, а 1 грамм – в 3,5 мл данного местного анестетика.

Укол Цефтриаксона делают в большую ягодичную мышцу. Использование лидокаина при приготовлении раствора обеспечивает уменьшение болезненности инъекции.

Для в/в медленного капельного введения каждые 500 мг антибиотика разводят в 5 мл воды для инъекций. Раствор вводят в течение 3-4 минут.

Для в/в вливаний на 2 грамма препарата нужно взять для разведения 40 мл физиологического раствора (0,9% NaCl), 5% раствора левулозы или 5-10% декстрозы. Инфузионно вводят необходимую дозу в течение получаса.

Предельно допустимая (безопасная) суточная доза для взрослых больных, а также подростков, достигших 12-летнего возраста, составляет 4 грамма в пересчете на активное вещество. Антибиотик вводят по 1-2 грамма 1 раз в день или же по 0,5-1 грамму 2 раза в сутки, выдерживая 12-часовые временные интервалы.

Дозы, превышающие 50 мг на 1 кг веса, следует вводить в/в инфузионно. Вливание осуществляется в течение получаса.

В процессе приготовления стерильных растворов нужно строго соблюдать нормы асептики и антисептики. Готовые растворы нужно использовать в ближайшие 6 часов; при комнатной температуре в течение данного отрезка времени они сохраняют свою физико-химическую стабильность.

Необходимая продолжительность курсовой терапии определяется лечащим врачом. Она зависит от вида возбудителя, нозологической формы и тяжести течения заболевания.

Нередко проводится лечение Цефтриаксоном сифилиса и некоторых других венерических заболеваний.

При гонорее Цефтриаксон назначают по 250 мг для однократного внутримышечного введения.

Лечение сифилиса Цефтриаксоном осуществляется, если у больного выявлена непереносимость антибиотиков пенициллинового ряда, т. е. в данном случае цефалоспорин III поколения используется в качестве «резервного» средства.

Для предупреждения послеоперационных осложнений, вызванных патогенной микрофлорой, пациентам показано однократное введение 1-2 граммов антибиотика за час-полтора до хирургического вмешательства.

Терапия воспаления среднего уха предполагает применение дозировки в 50 мг/кг внутримышечно 1 раз в день.

При инфекциях мягких тканей и кожных покровов вводят либо 50-75 мг/кг в день, либо половину данной дозы дважды в сутки, выдерживая 12-часовые промежутки.

Назначение Цефтриаксона при ангине целесообразно, если препараты пенициллинового неэффективны. Его также назначают при тяжелом или осложненном течении инфекционного процесса и в ситуациях, когда прием энтеральных лекарственных форм по тем или иным причинам невозможен.

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью требуется только при ярко выраженных нарушениях функций органа. Сколько Цефтриаксона вводить пациенту врач в данном случае решает на основании данных объективного исследования лабораторных анализов.

После исчезновения ярких клинических проявлений и снижения температуры тела до физиологической нормы представляется целесообразным продолжение терапии в течение 3 дней.

Противопоказания к применению Цефтриаксона

Противопоказаниями для назначения Цефтриаксона являются:

  • индивидуальная гиперсенситивность к препарату;
  • непереносимость антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Особые указания по использованию и предостережения

Нужно проявлять повышенную осторожность при лечении Цефтриаксоном инфекционных патологий у новорожденных с диагностированным повышением уровня билирубина в крови, а также при назначении препарата пациентам с воспалением кишечника (энтероколитом), развившимся на фоне антибиотикотерапии.

Медицинскому персоналу следует обязательно принимать во внимание вероятность развития аллергических реакций (в т. ч. анафилактического шока) и быть готовыми к принятию неотложных мер при возникновении угрожающих жизни состояний.

Курсовая терапия большой продолжительности требует периодического мониторинга функциональной активности почек и печени, а также проведения лабораторных анализов периферической крови больного. При назначении средства лицам пожилого и старческого возраста следует провести предварительную оценку функциональной активности почек. При недостатке в организме витамина К у пациента перед началом лечения необходимо определить протромбиновое время.

Важно: у лиц, получающих данное бактерицидное средство, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться затемнения в данном органе. Изменения имеют транзиторный характер и бесследно исчезают по завершении курсовой терапии. Даже если имеет место болевой синдром в проекции желчного пузыря (развивается т. н. псевдохолангит) лечение прерывать не рекомендуется. В данном случае показано дополнительное симптоматическое лечение (купирование болевых ощущений).

Как действует Цефтриаксон?

Цефтриаксон оказывает бактерицидное воздействие. Он, как и другие цефалоспорины, уничтожает патогенные микроорганизмы посредством угнетения процесса биосинтеза их клеточной стенки. Активное вещество блокирует действие важного энзима (транспептидазы) и тормозит образование мукопептидного соединения, входящего в состав стенки бактериальных клеток.

Он эффективен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактериальных инфекционных агентов, включая такие опасные возбудители, как золотистый стафилококк. Препарат устойчив к ферментам, которые продуцируют бактерии (β-лактамазам и пенициллиназам). Бактерицидное средство активно также в отношении ряда анаэробных патогенных микроорганизмов и бледной трепонемы.

Перед назначением этого лекарственного средства следует определить возбудителя заболевания. Нужно учитывать, что препарат не проявляет активности в отношении стрептококков группы D, энтерококков, а также метициллин-устойчивых стафилококков.

После уколов (в/м введения) Цефтриаксона активный компонент за короткое время абсорбируется в системный кровоток и равномерно распределяется в тканях и биологических жидкостях. Он свободно поступает во все органы, клетчатку, хрящевую и костную ткань, беспрепятственно минуя гистогематолические барьеры. Поступление антибиотика в спинномозговую жидкость позволяет использовать его при лечении воспалений менингеальных оболочек инфекционной этиологии. После инъекции адекватной дозы препарата, уровень его содержания в ликворе в несколько раз превышает минимально необходимый для подавления роста возбудителей менингита.

Уровень биодоступности данного фармакологического средства при внутримышечных инъекциях составляет 100%.

Максимальная концентрация при в/м введении фиксируется спустя 2-3 часа, а при внутривенных вливаниях – уже в конце инфузии. Степень связывания с протеинами сывороточными альбуминами достигает 95%. Среднее время полувыведения – от 6 до 9 часов. 50-50% антибиотика Цефтриаксона после укола покидает организм с мочой в неизмененном виде. Оставшийся объем экскретируется с желчью, метаболизируясь в кишечнике с образованием неактивного соединения.

Побочные действия Цефтриаксона

Согласно отзывам, большинство пациентов хорошо переносят лечение Цефтриаксоном и его аналогами — Роцефином и Цефотаксимом.

В отдельных случаях препарат оказывает побочные действия. У больных, получающих этот современный антибиотик, могут отмечаться:

  • головная боль;
  • диспепсические расстройства;
  • боли в животе;
  • изменение микробиоценоза кишечника (дисбактериоз);
  • изменение вкусовых ощущений;
  • воспаление слизистых оболочек полости рта и языка;
  • олигурия;
  • гематурия (присутствие повышенного количества эритроцитов в моче);
  • глюкозурия;
  • изменение картины крови (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и т. д.);
  • изменение протромбинового времени (нарушение свертываемости крови);
  • аллергические реакции.

Нерациональная антибиотикотерапия может стать причиной развития суперинфекций, в частности возрастает вероятность грибковых поражений тканей (кандидоза).

При внутримышечных инъекциях часто отмечается болезненность в месте укола. При внутривенном введении возможно развитие флебитов и появления болевых ощущений в проекции вены (по ходу сосуда). Аналогичные местные побочные эффекты могут отмечаться после инъекций Роцефина и Цефотаксима.

Совместимость Цефтриаксона с другими ЛС

При параллельном применении Цефртриаксона, а также его аналогов – Роцефина и Цефотаксима с НПВП и другими лекарствами с антиагрегационными свойствами возрастает вероятность развития кровотечений. Некоторые мочегонные ЛС (т. н. «петлевые» диуретики) значительно повышают риск токсического воздействия антибиотика на ткани почек.

Пробеницид повышает концентрацию Цефтриаксона в плазме, поскольку увеличивает время его полувыведения из организма. Препараты фермента гилуронидазы дополнительно увеличивают проницаемость гистогематических барьеров, что облегчает проникновение бактерицидного средства в ткани.

Для увеличения активности в отношении анаэробной микрофлоры рекомендовано сочетание цефалоспорина с Метронидазолом (Трихополом).

В ходе клинических испытаний было выявлен синергизм (взаимное потенцирование эффекта) Цефтриаксона и аминогликозидов в отношении ряда штаммов грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Препарат фармацевтически несовместим с инъекционными растворами, содержащими иные бактерицидные и бактериостатические средства.

Цефтриаксон и алкоголь

Как и большинство других антибиотиков Цефтриаксон с алкоголем совершенно несовместим. На время курсовой терапии следует полностью отказаться от употребления напитков, в которых присутствует даже небольшое количество этилового спирта.

Прием спиртных напитков может стать причиной появления т. н. «дисульфирамоподобных эффектов», к числу которых относятся:

  • падение артериального давления;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • болезненные спазмы в эпигастрии и абдоминальной области:
  • одышка;
  • головная боль;
  • диспепсические расстройства;
  • гиперемия кожных покровов лицевой и шейной области.

Передозировка

Превышение рациональных разовых и (или) суточных доз может стать причиной проявления побочных действий препарата. Больному в этой ситуации может быть показана симптоматическая терапия. При передозировке гемодиализ не дает положительного эффекта.

Цефтриаксон при беременности и лактации

Пациенткам, вынашивающим ребенка, данный цефалоспорин и его аналоги (Роцефин и Цефотаксим) могут быть назначены на усмотрение лечащего врача, если ожидаемая польза для женщины превышает вероятный риск для организма плода.

При необходимости проведения курса антибиотикотерапии в период лактации решается вопрос о переводе грудничка на искусственные молочные смеси.

Цефтриаксон для детей (включая новорожденных)

У новорожденных почками выводится несколько больший объем антибиотика (до 70%). У детей, больных менингитом Т ½ после в/в инфузий сокращен (в среднем до 4,5 часов).

Дозировка Цефтриаксона для новорожденных малышей младше 2 недель определяется из расчета 20-50 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Грудным детям, а также маленьким пациентам до 12 лет вводят по 20-80 мг/ кг в сутки.

Если вес ребенка 50 кг и более, ему следует вводить такие же дозы препарата, как и взрослым пациентам.

Лечение бактериального менингита у малышей требует введения высоких доз (100 мг/кг веса ребенка в сутки). В зависимости от штамма возбудителя продолжительность курсовой антибиотикотерапии может варьировать от 4 дней до 2 недель.

Недоношенным малышам цефалоспориновые антибиотики широкого спектра действия (Цефтриаксон, Роцефин и Цефотаксим) должны назначаться с осторожностью!

Условия хранения и срок годности

Плотно закупоренные фабричные флаконы с порошком для приготовления расвора нужно хранить в надежно защищенном от света месте. Допустимая температура хранения не должна превышать +25˚С.

Беречь от детей!

Данный цефалоспориновый антибиотик III поколения можно использовать в течение 2 лет со дня выпуска, отмеченного на упаковке.

Цвет порошка может варьировать от белого до желто-оранжевого. Возможные различия в оттенках препарата из разных партий не свидетельствуют о нарушении технологии изготовления или истечении срока годности.

Источник polismed.ru

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

— диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;

— инфекции органов малого таза;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);

— инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge"-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Источник health.mail.ru

Комментировать
0
21 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector