Офлоксацин 200 и 400 мг

СОДЕРЖАНИЕ
0
47 просмотров
01 июня 2019

Описание актуально на 21.04.2016

  • Латинское название: Ofloxacin
  • Код АТХ: J01MA01
  • Действующее вещество: Офлоксацин (Ofloxacin)
  • Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Синтез Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий ОАО, Валента Фармацевтика, Скопинский фармацевтический завод, МАКИЗ-ФАРМА, Оболенское — фармацевтическое предприятие, Рафарма ЗАО, Озон ООО, Красфарма, Биосинтез ОАО (Россия)

Состав

  • В 1 таблетке — 200 и 400 мг офлоксацина. Кукурузный крахмал, МКЦ, тальк, магния стеарат, поливинилпирролидон, аэросил, как вспомогательные компоненты.
  • В 100 мл раствора — 200 мг активного вещества. Натрия хлорид и вода, как вспомогательные компоненты.
  • В 1 г мази — 0,3 г активного вещества. Нипагин, вазелин, нипазол, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

  • мазь в тубах по 3 г или 5 г;
  • таблетки в оболочке по 200 и 400 мг;
  • раствор для инфузий в бутылках по 100 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Офлоксацин это антибиотик или нет? Это не антибиотик, а антибактериальное средство из группы фторированных хинолонов, что не одно и тоже. Отличается от антибиотиков по структуре и происхождению. Фторхинолоны не имеют аналога в природе, а антибиотики — продукты природного происхождения.

Бактерицидное действие связано с ингибированием ДНК-гиразы, что влечет нарушение синтеза ДНК и деления клетки, изменения в клеточной стенке, цитоплазме и гибель клетки. Включение атома фтора в молекулу хинолина изменило спектр антибактериального действия — он значительно расширился и включает также микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также хламидии, уреаплазмы, микоплазмы, гарднереллы. Подавляет рост микобактерий туберкулеза. Не действует на Treponema pallidum. Резистентность микрофлоры развивается медленно. Характерен выраженный постантибиотический эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь хорошая. Биодоступность 96%. Незначительная часть препарата связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 1 ч. Хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях, проникает внутрь клеток. Значительные концентрации наблюдаются в слюне, мокроте, легком, миокарде, слизистой оболочке кишечника, костях, ткани предстательной железы, женских половых органах коже и клетчатке.

Хорошо проникает через все барьеры и в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформируется в печени около 5% дозы. Период полувыведения равен 6-7 ч. При многократном введении кумуляция не выражена. Выводится почками (80-90% дозы) и незначительная часть с желчью. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. При печеночной недостаточности тоже может замедляться выведение.

Показания к применению

  • бронхиты, пневмонии;
  • заболевания Лор органов (фарингит, синусит, отит, ларингит);
  • заболевания почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит, цистит);
  • инфекции кожи, мягких тканей, костей;
  • эндометрит, сальпингит, параметрит, оофорит, цервицит, кольпит, простатит, эпидидимит, орхит;
  • гонорея, хламидиоз;
  • язвы роговицы, блефарит, конъюнктивит, кератит, ячмень, хламидийные поражения глаз, профилактика инфекции после травм и операций (для мази).

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • эпилепсия или повышенная судорожная готовность после черепно-мозговых травм, нарушений мозгового кровообращения и прочих заболеваниях ЦНС;
  • ранее отмечавшееся поражение сухожилий после приема фторхинолонов;
  • периферическая нейропатия;
  • непереносимость лактозы;
  • возраст до 1 года (для мази).

С осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга, миастении gravis, тяжелых нарушениях функции печени и почек, печеночной порфирии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, инфаркте миокарда, пароксизмальной желудочковой тахикардии, брадикардии, в пожилом возрасте.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Реже и очень редко встречаемые побочные реакции:

  • повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха;
  • гепатит, геморрагический колит, псевдомембранозный колит;
  • головная боль, головокружение;
  • беспокойство, раздражительность;
  • бессонница, интенсивные сновидения;
  • тревожность, фобии;
  • депрессия;
  • тремор, судороги;
  • парестезии конечностей, периферическая нейропатия;
  • конъюнктивит;
  • шум в ушах, нарушение слуха;
  • нарушение цветоощущения, двоение в глазах;
  • нарушения вкуса;
  • тендинит, миалгии, артралгии, боль в конечностях;
  • разрыв сухожилий;
  • ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, гипертензия;
  • сухой кашель, одышка, бронхоспазм;
  • петехии;
  • лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • нарушения функции почек, дизурия, задержка мочи;
  • сыпь, зуд кожи, крапивница;
  • дисбактериоз кишечника.

Инструкция по применению Офлоксацина (Способ и дозировка)

Мазь Офлоксацин, инструкция по применению

За нижнее веко закладывается 1 -1,5 см мази 3 раза в сутки. При наличии хламидийных поражений глаз — 5 раз в сутки. Лечение проводится не более 2 недель. При одновременном применении нескольких препаратов мазь используется последней.

Таблетки Офлоксацин, инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь, целиком, до или во время еды. Дозу подбирают в зависимости от тяжести инфекции, функции печени и почек. Обычная доза — 200-600 мг в сутки, разделенная на 2 приема. При тяжелых инфекциях и при избыточном весе больного суточная доза увеличивается до 800 мг. При гонорее назначается 400 мг в один прием, однократно, в первой половине дня.

Детям назначается по жизненным показаниям, если нет замены другими средствами. Суточная доза составляет 7,5 мг на кг веса.

Больным с нарушением функции почек проводится коррекция режима дозирования. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза должна быть не более 400 мг. Продолжительность лечения определяется тяжестью заболевания. Лечение продолжают еще 3 дня после нормализации температуры или после лабораторных анализов, подтверждающих эрадикацию микроорганизма. Чаще всего продолжительность курса лечения 7-10 дней, при сальмонеллезах 7 дней, при инфекциях мочевыводящих путей до 5 дней. Лечение не должно быть более 2 месяцев. При лечении некоторых заболеваний сначала назначается Офлоксацин в/в 2 раза в сутки с переходом на пероральный прием.

Капли с активным веществом офлоксацин выпускаются под названием Данцил, Флоксал, Унифлокс. Смотрите инструкцию по применению этих препаратов.

Передозировка

Проявляется головокружением, заторможенностью, сонливостью, спутанностью сознания, дезориентацией, судорогами, рвотой. Лечение заключается в промывании желудка, проведении форсированного диуреза и симптоматической терапии. При судорожном синдроме используют Диазепам.

Взаимодействие

При назначении сукральфата, антацидных средств и препаратов, содержащих алюминий, цинк, магний или железо, снижается всасывание офлоксацина. Отмечается увеличение эффективности антикоагулянтов непрямого действия при приеме с данным препаратом. Необходим контроль свертывающей системы.

Повышается риск нейротоксических эффектов и судорожной активности при одновременном назначении НПВП, производных нитроимидазола и метилксантинов.

При применении с Теофиллином снижается его клиренс и увеличивается период полувыведения.

Одновременное применение гипогликемических средств может повлечь гипо- или гипергликемические состояния.

При применении с Циклоспорином наблюдается увеличение концентрации его в крови и периода полувыведения.

Возможно резкое снижение артериального давления при применении барбитуратов и гипотензивных препаратов.

При применении с глюкокортикостероидами имеется риск разрыва сухожилий.

Возможно удлинение интервала QT при применении нейролептиков, антиаритмических препаратов, трициклических антидепрессантов, макролидов, производных имидазола, астемизола, терфенадина, эбастина.

Применение ингибиторов карбоангидразы, натрия гидрокарбоната и цитратов, которые ощелачивают мочу, увеличивает риск появления кристаллурии и нефротоксического действия.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Офлоксацин и алкоголь

Алкоголь не совместим с этим препаратом. Во время лечения запрещается прием алкогольных напитков.

Аналоги Офлоксацина

Растворы для инфузий: Офло, Таривид, Офлоксабол.

Аналог Офлоксацина, выпускаемый в виде глазной мази — Флоксал, в виде капель глазных/ушных — Данцил, Унифлокс.

Отзывы об Офлоксацине

Фторхинолоны занимают ведущее место среди антимикробных средств и рассматриваются как альтернатива высокоактивным антибиотикам при лечении тяжелых инфекций. В настоящее время не утратил лидирующего положения монофторированный представитель II поколения —офлоксацин.

Преимуществом этого препарата перед другими фторхинолонами является его очень высокая биодоступность, а также медленно и редко развивающаяся устойчивость к нему микроорганизмов.

Учитывая высокую активность в отношении возбудителей ИППП, этот препарат широко применяется в дерматовенерологии при лечении ИППП: урогенитального хламидиоза, гонореи, гонорейно-хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной инфекции. Эрадикация хламидий наблюдается в 81-100% случаев и его считают наиболее эффективным из всех фторхинолонов. Об этом свидетельствуют и отзывы об Офлоксацине:

  • «… Принимала этот препарат, лечила микоплазму и уреаплазму. Эффективно»;
  • «… Мне помогло, пила при цистите, побочек нет. Препарат недорогой и эффективный».

Широкий спектр действия, хорошее проникновение в ткани половых органов, мочевыводящей системы, секрет предстательной железы, длительное сохранение концентраций в очаге обуславливает применение его при урологических и гинекологических заболеваниях. Так, имеются отзывы о том, что прием этого средства в течение 3 дней показал высокую эффективность при рецидивирующих циститах у женщин. Его с профилактической целью назначали после диатермокоагуляции эрозий шейки матки после введения внутриматочных контрацептивов, после абортов, успешно применяли при простатитах, эпидидимитах.

Не являясь антибиотиком, он не влияет на влагалищную и кишечную флору, не вызывает дисбактериоз. По сообщениям пациентов это средство плохо переносится. Чаще всего отмечались побочные эффекты со стороны ЖКТ, реже — со стороны ЦНС и кожно-аллергические реакции, очень редко — преходящие изменения показателей печеночных тестов. Препарат не обладает гепато-, нефро- и ототоксическим действием.

  • «… была тошнота, в животе бурлило, аппетит отсутствовал»;
  • «… Сильно тошнило, не могла ничего есть, но курс лечения закончила»;
  • «… После приема появилась бессонница. Подозреваю, что от препарата, так как раньше спала хорошо»;
  • «…бросало в жар и холодный пот, появился панический страх».

Многим пациентам с конъюнктивитами, блефаритами и кератитами назначали глазные капли с действующим веществом офлоксацин (Унифлокс, Флоксал, Данцил), отзывы о которых положительные. Больные применяли их 4–5 раз в сутки при блефарите и конъюнктивите и отмечали значительное улучшение в течение 2-3 дней. Благодаря высокой биодоступности действующего вещества капли можно применять и при более глубоких поражениях — увеитах, склеритах и иридоциклитах.

Цена Офлоксацина, где купить

Приобрести препарат можно в любой аптеке. Стоимость зависит от производителя. Цена Офлоксацина в таблетках по 200 мг Российского производства (Озон, Макиз фарма, ОАО Синтез) колеблется в пределах от 26 руб. до 30 руб. за 10 таблеток, а стоимость таблеток 400 мг № 10 от 53 до 59 руб. Офлоксацин Тева, выпускаемый только в таблетках по 200 мг, стоит дороже – 163-180 руб. Мазь глазная (Курганский ОАО Синтез) стоит от 38 до 64 руб. в разных аптеках.

Цена Офлоксацина в Украине составляет 11-14 грн. (таблетки), 35-40 грн. (раствор для инфузий).

Источник medside.ru

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Офлоксин

Международное непатентованное название:

Химическое название: (+-)-9-Фтор-2,3-Дигидро-3-метил-10-(4-метил-1 -пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,З,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.

Лекарственная форма:

Состав
Активное вещество: офлоксацин — 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кросповидон, полоксамер, магния стеарат, тальк; оболочка: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

Описание
Белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для деления с обеих сторон и гравировкой "400" с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J01MA01].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafhia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика:
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность — свыше 96%, связь с белками плазмы — 25%, время достижения максимальной концентрации (ТСтах) при пероральном приеме — 1-2 ч, максимальная концентрация (Стах) после приема в дозе 100 мг, 300 мг 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6.9 мг/л и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся объем распределения — 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спиномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения — 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками — 75-90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Показания к применению
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; септицемия (только для в/в введения), менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания
Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Способ применения и дозы
Внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым — по 200-800 мг в сутки, курс лечения — 7-10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.
Таблетки принимают целиком, запивая водой до или во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения — 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения — 3-5 дней.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, васкулит, коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эксудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10 — 30% препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пищевые продукты, антациды, содержащие А1 3+ , Са 2+ , Mg 2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию — повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае — 7.5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 400мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой/ПВХ-пленки. Каждый блистер вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Источник medi.ru

Состав

Действующее вещество: офлоксацин;

1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A01.

Показания

  • Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • неосложненная гонорея уретры и цервикального канала;
  • негонококковый уретрит и цервицит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к офлоксацину, к другим производным фторхинолонов или другим компонентам препарата поражения с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга); эпилепсия дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тендинит в анамнезе.

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса ИА или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды.

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции. Доза может составлять от 400 мг до 800 мг в сутки. Дозу препарата до 400 мг можно принять однократно, лучше утром; большие дозы следует назначать как две отдельные. Как правило, отдельные дозы назначают через равные интервалы. Таблетки Офлоксацин-200 следует запивать жидкостью; таблетки не следует принимать в пределах двух часов приема антацидов, содержащих магний / алюминий; препараты сукральфата, цинка и железа могут снижать абсорбцию офлоксацина. Максимальная суточная доза — 800 мг.

Инфекции мочевых путей: 200-400 мг в сутки.

Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200-400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 раза в сутки.

Инфекции дыхательных путей: 400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 раза в сутки.

Неосложненная гонорея уретры и цервикального канала: однократно 400 мг.

Негонококковый уретрит и цервицит: 400 мг в сутки в один или несколько приемов.

Инфекции кожи и мягких тканей 400 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа на лечение. Обычно период лечения длится 5-10 дней, за исключением неосложненной гонореи, при которой рекомендуется однократно. Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Дозирование при нарушении функции почек.

Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек дозу нужно уменьшить. Первая доза может быть аналогична таковой у пациентов с нормальной функцией почек в соответствии с типом и тяжести заболевания. Дальнейшую дозу необходимо снижать следующим образом:

КК креатинин сыворотки установленная доза
50 — 20 мл / мин 1,5 — 5 мг / дл 100 — 200 мг / сут
≤ 20 мл / мин ≥ 5 мг / дл 100 мг / сут
Гемодиализ или перитонеальный диализ 100 мг / сут

Дозирование при нарушении функции печени.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) выведение офлоксацина может снижаться. Поэтому не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг офлоксацина.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы, за исключением показаний по почечной и печеночной недостаточности.

Препарат следует применять за 30 — 60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, появление волдырей, приливы, гипергидроз, гнойничковые высыпания; мультиформная эритема, сосудистая пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез; фотосенсибилизация, гиперчувствительность в форме солнечной эритемы, обесцвечивание кожи или расслоение ногтей.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (в т.ч. отек языка, гортани, глотки, отек / припухлость лица), анафилактические / анафилактоидные шок. Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические / анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу, эозинофилия. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, коллапс (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию следует прекратить) желудочковая аритмия, трепетание-мерцание желудочков (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска удлинения интервала QT) на ЭКГ, удлинение интервала QT.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, нарушение сна, бессонница, сонливость, беспокойство, возбуждение, судороги, спутанность сознания, потеря сознания, ночные кошмары, замедление скорости реакций, повышение внутричерепного давления, парестезии сенсорная или сенсомоторная нейропатия, тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушение мышечной координации (нарушения равновесия, неустойчивая походка), психотические реакции, суицидальные мысли / действия, галлюцинации.

Со стороны пищеварительного тракта : анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, боль или рези в животе, диарея, энтероколит, иногда геморрагический энтероколит, метеоризм дисбактериоз; псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарной системы : повышение уровня печеночных ферментов и уровня билирубина холестатическая желтуха; гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность с повышением уровня мочевины, креатинина острая почечная недостаточность острый интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит; судороги, миалгии, артралгии; разрыв мышц, разрыв сухожилий (в т.ч. ахиллова сухожилия), которые могут возникать через 48 часов после начала применения офлоксацина и могут быть билатеральных; рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения , лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны органов чувств: раздражение глаз, вертиго; нарушение зрения, вкуса, обоняния, светобоязнь; шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: кашель, назофарингит; одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, тяжелое удушье.

Нарушение метаболизма: гипогликемия или гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Инфекции: грибковые инфекции, кандидоз, резистентность к патогенным микроорганизмам.

Другие: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, недомогание, усталость.

Передозировка

Симптомы: головокружение, возбуждение, головная боль, спутанность сознания, заторможенность, боль в животе, диарея тошнота, рвота, судороги, эрозивные повреждения слизистых оболочек, может развиться интерстициальный нефрит или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение : промывание желудка, усиленная гидратация, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, которая должна быть направлена на коррекцию нарушений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ или перитонеальный диализ не эффективен. Необходим контроль ЭКГ-за возможности удлинения интервала QT.

Применение в период беременности или кормления грудью

Офлоксацин противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью в связи с недостаточностью опыта применения препарата. Экскреция офлоксацина в грудное молоко значительна.

В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить на период терапии.

Препарат противопоказан детям и подросткам.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо провести тесты: посев на микрофлору и определение чувствительности к офлоксацину.

При применении офлоксацина необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Больным с нарушением функции почек и печени препарат следует назначать с осторожностью и проводить мониторинг лабораторных показателей функции печени и почек. Для пациентов с нарушением функции почек назначенную дозу офлоксацина нужно корректировать, учитывая замедленное выделение.

При нарушении функции печени офлоксацин применяют осторожно из-за возможности ухудшения функции печени. Для фторхинолонов сообщалось о случаях фульминантного гепатита, мог вызвать печеночную недостаточность (до летального исхода). Следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом в случае появления признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и чувствительный живот.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно тяжелая, устойчивая или с примесью крови, в течение или после лечения офлоксацина может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит офлоксацин следует немедленно отменить и без задержки начать соответствующую симптоматическую анибиотикотерапию (например, ванкомицин, тейкопланином или метронидазолом). При такой ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Сообщалось о гиперчувствительности и аллергические реакции на фторхинолоны после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут перейти в шок, представляет угрозу жизни, даже после первого применения. В таком случае офлоксацин следует отменить и начать соответствующее лечение.

Пациентам, принимающим офлоксацин, следует избегать солнечного облучения и УФ-лучей (солярий) из-за возможной фотосенсибилизации. При возникновении реакций фоточувствительности (например, подобных солнечных ожогов) терапию офлоксацина следует прекратить.

О случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии сообщалось у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. При развитии нейропатии прием офлоксацина следует прекратить.

В случае тяжелой артериальной гипотензии следует прекратить применение препарата.

Удлинение интервала QT. При приеме фторхинолонов сообщалось об очень редкие случаи удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, пациентам пожилого возраста, с нарушением баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), синдромом врожденного или приобретенного удлинения интервала QT, заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Тендинит. В редких случаях при лечении хинолонами может возникнуть тендинит, который может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Наиболее подвержены тендинита летние пациенты. Риск разрыва сухожилий усиливается при лечении кортикостероидами. При подозрении тендинита или появлении первых симптомов боли или воспаления лечение офлоксацина необходимо немедленно прекратить и принять соответствующие меры (например обеспечить иммобилизацию).

Пациентам с нарушениями функции центральной нервной системы, с атеросклерозом сосудов головного мозга, с психическими заболеваниями или их наличием в анамнезе офлоксацин следует назначать с осторожностью.

У больных сахарным диабетом офлоксацин может вызвать потенцирование гипогликемического действия инсулина, пероральных противодиабетических лекарственных средств (в т.ч. глибенкламида). У этих пациентов необходимо контролировать уровень сахара в крови.

При длительном или повторном лечении антибиотиками возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.

Во время лечения офлоксацина, как и другими лекарственными средствами этой группы, резистентность некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может развиться достаточно быстро.

Офлоксацин не является препаратом выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или тонзиллярной ангины, вызванной β-гемолитическими стрептококками.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Пациентам с миастенией в анамнезе офлоксацин назначают с осторожностью.

Пациентам, принимающим антагонисты витамина K, следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина K (варфарин) через потенциальный риск увеличения показателей свертывания крови (протромбиновое время) и / или кровотечения.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, органов зрения рекомендуется избегать управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном приеме офлоксацина с антигипертензивными средствами возможно резкое снижение артериального давления. В таких случаях или если офлоксацин применяют для проведения анестезии барбитуратами, необходимо проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Противопоказано применять офлоксацин одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические средства класса IA ​​- хинин, прокаинамид- и класса III — амиодарон, соталол, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Одновременное применение офлоксацина с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. производными пропионовой кислоты), производными нитроимидазола и метилксантинов повышает риск развития нефротоксических эффектов, снижение судорожного порога, что может привести к развитию судорог.

Одновременный прием офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к повышению концентрации в плазме крови из-за снижения их вывода.

Поскольку одновременное применение большинства хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментативную активность цитохрома Р450, одновременный прием офлоксацина с препаратами, которые метаболизируются этой системой (циклоспорин, теофиллин, метилксантин, кофеин, варфарин), пролонгирует период полувыведения указанных лекарственных средств.

При одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина К необходимо осуществлять постоянный контроль свертывающей системы крови.

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с двухвалентным или трехвалентного железа, с мультивитаминов, имеющих в своем составе цинк, снижает интенсивность всасывания офлоксацина. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.

При одновременном применении офлоксацина с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином возможна гипогликемия или гипергликемия. Поэтому необходимо проводить мониторинг параметров для их компенсации. При одновременном применении с глибенкламидом возможно повышение уровня глибенкламида в плазме крови.

При применении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Одновременное применение офлоксацина с пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом приводит к увеличению концентрации офлоксацина в плазме крови.

Во время лабораторных исследований. Во время лечения офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Поэтому необходимо использовать более специфические методы.

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и показывать ложно-отрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.

Фармакологические свойства

Антимикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы бактерий. Высокоактивный в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli , Salmonella spp ., Shigella spp ., Proteus spp ., Morganella morganii , Klebsiella spp . (в том числе Klebsiella pneumoniae ), Enterobacter spp ., Serratia spp ., Citrobacter spp ., Yersinia spp., Providencia spp ., Haemophilus influenzae , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Mycoplasma spp ., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp ., а также Chlamydia spp . Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в том числе Staphylococcus spp ., Streptococcus spp .). К офлоксацина не слишком чувствительны Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae , Pseudomonas spp. , А также анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus ). Активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Всасывания. После приема внутрь быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность препарата составляет 96-100%.

Распределение. Связывается с белками плазмы около 25%. Офлоксацин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм. Метаболизируется до 5% офлоксацина. Выводится в течение 5-8 часов. До 80% офлоксацина выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с заболеваниями печени и почек выведение офлоксацина из организма может быть замедлено.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Источник lek.103.ua

Комментировать
0
47 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector