Офлоксацин и норфлоксацин в чем разница

СОДЕРЖАНИЕ
0
22 просмотров
01 июня 2019

Женский цистит: выбираем лекарство

Многие годы безуспешно боретесь с ПРОСТАТИТОМ и ПОТЕНЦИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить простатит принимая каждый день.

Цистит – это одно из заболеваний мочеполовой системы, связанное с воспалением мочевого пузыря и сопровождаемое такими симптомами, как боль и жжение при мочеиспускании, кровянистыми выделениями в мочи и др.

Цистит – это воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря. Зачастую недуг выбирает себе в «жертвы» женщину, так как у представительниц слабого пола имеется широкая и короткая уретра, благодаря чему инфекция легко проникает в организм. При первых признаках заболевания (боль при мочевыделении, неестественный запах мочи, боль в пояснице и животе, тошнота, повышенная температура тела, кровь в урине) следует обратиться к урологу, который проведет обследование и выберет грамотную схему лечения.

Для улучшения потенции наши читатели успешно используют M-16. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Как правило, цистит требует медикаментозного лечения. При этом подбирать препараты нужно в зависимости от того, что стало причиной развития заболевания. Существует ряд препаратов, которые считаются универсальными и эффективно действуют при различных формах цистита. Особой популярностью пользуются таблетки от цистита для женщин и другие препараты для лечения цистита.

Антибиотики

Как правило, причиной заболевания становятся бактерии (например, кишечная палочка или стафилококки), поэтому естественно, что первым лекарством, которое необходимо для устранения цистита у женщин, является антибиотик. Но для того, чтобы выбрать лучшее средство собственных познаний и прочитанной информации Вам не хватит, поэтому необходимо посетить врача, чтобы сдать анализ мочи. Таким образом, можно узнать какие микроорганизмы вызвали цистит. Только после получения данных результатов можно выбирать что принимать женщине, определять дозировку лекарства, чтобы лечение было быстрым и продуктивным.

«Монурал»

Данное лекарство необходимо для борьбы с различными микроорганизмами, проникнувшими в полость мочевого пузыря. Принимать его достаточно один раз в сутки (лучше всего перед сном). Препарат обладает обезболивающим действием, и улучшение состояния наблюдается уже через 3-4 часа после приема. «Монурал» практически не имеет противопоказаний за исключением того, что его нельзя принимать маленьким детям (до 5 лет). Прием лекарства возможен во время беременности и в период лактации. В качестве побочных эффектов могут быть: тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь. Существует несколько форм выпуска, выбор которых зависит от удобства применения в каждом конкретном случае.

Средняя стоимость — 360 рублей.

«Нолицин»

Таблетки при цистите. Обладают сильным антибактериальным противомикробным действием. Не задерживается в клетках и тканях организма и полностью выводится при мочеиспускании.

Лекарство практически не имеет противопоказаний за исключением того, что его нельзя принимать детям (до 18 лет).

Прием препарата возможен во время беременности и в период лактации, но только под наблюдением специалиста. Это условие применимо и для людей, страдающих эпилепсией, почечной недостаточностью, болезнями печени и проблемами кровообращения в тканях головного мозга.

Лекарство необходимо принимать три раза в сутки в течение 3 дней (при хроническом цистите – 7 дней).

Средняя стоимость — 180 рублей.

«Палин»

Таблетки от цистита у женщин, обеспечивающие быстрое лечение. Снимают острое воспаление, в том числе, при цистите.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пипемидовой кислоте.

В качестве побочных действий отмечалось следующее: анемия, нарушение работы печени и почек, тошнота, рвота, диарея, головная боль, кожный зуд.

Принимать нужно по две капсулы два раза в день.

Средняя стоимость — 250 рублей.

«Норфлоксацин»

Эффективное антибактериальное средство. Противопоказано при беременности и в период лактации, а также детям (до 15 лет).

В качестве побочных действий отмечается: боли в животе, тошнота, рвота, головокружения, диарея, кожные высыпания повышенная утомляемость.

Применять препарат нужно 1-2 раза в сутки.

Средняя стоимость — 200 рублей.

«Фурадонин»

Эффективное средство от цистита. Разрушает болезнетворные микроорганизмы.

«Фурадонин» противопоказан детям (до 10 лет), беременным женщинам, а также людям, имеющим проблемы работы почек. В качестве побочных действий отмечаются сильные головокружения, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Принимать лекарство нужно 1 раз в сутки в течение недели (в отдельных случаях курс приема препарата может быть увеличен врачом до 10 дней). Уменьшение болевых ощущений должно наступить уже на 2-3 день лечения.

Средняя стоимость – 100 рублей.

«Фурагин»

Лекарство предназначено для улучшения работы иммунной системы организма, а также применяется в качестве антибактериального средства. Эффективно борется с бактериями стафилококка, кишечной палочкой и др.

«Фурагин» противопоказан беременным женщинам, а также в период лактации. Не рекомендуется его применять людям, страдающим заболеваниями почек и печени.

Возможны следующие побочные эффекты: рвота, тошнота, головокружения, потеря аппетита, кожный зуд, крапивница.

Применять препарата достаточно 1-2 раза в сутки. Лечиться нужно в течение 7 дней.

Средняя стоимость – 190 рублей.

«Нитроксолин» («5 НОК»)

Один из наиболее сильных препаратов, назначаемых для устранения инфекций, в том числе, в мочеполовой системе. Этим препаратом часто лечат цистит хронической формы.

Препарат нельзя принимать во время беременности и в период лактации, а также при серьезных заболеваний печени и почек.

Возможны следующие побочные действия: аллергические реакции, тошнота, рвота сонливость.

Лекарство рекомендуется принимать ежедневно по 2 таблетки после еды, по 4 раза в сутки.

Средняя стоимость – 70 рублей.

«Фурамаг»

Первая помощь при цистите в домашних условиях: что делать?
  • Лучевой цистит: лечение, причины и симптомы
  • Цистит у беременных: причины, лечение и последствия
  • Бактериальный цистит: причины, диагностика, лечение
  • Грелка при цистите: прогревание в домашних условиях
  • Сильнодействующее противовоспалительное средство, перед применением которого желательно сдать посев мочи. Широко применяется против цистита.

    Для улучшения потенции наши читатели успешно используют M-16. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
    Подробнее здесь…

    Противопоказан в период беременности и кормления, в детском возрасте (до 5 лет), а также при почечной недостаточности и аллергии на компоненты препарата.

    Возможные побочные действия: тошнота, рвота, головокружения, кожная сыпь, нарушение работы печени и почек.

    Принимать «Фурамаг» нужно выпивать по 1-2 таблетки в день после еды.

    Средняя стоимость – 450 рублей.

    «Невиграмон»

    Препарат обладает противомикробным действием. Подходит для лечения острого цистита.

    Имеет достаточно мало противопоказаний, к которым относятся: почечная недостаточность и эпилепсия.

    Побочные эффекты практически отсутствуют, ими являются: головная боль, головокружение, тошнота, рвота и кожная сыпь – но все они отмечаются достаточно редко.

    Принимать «Невиграмон» нужно одну неделю по две капсулы 4 раза в день.

    Средняя стоимость – 2500 рублей.

    «Рулид»

    Эффективное средство, применяемое для лечения различных инфекций.

    Препарат нужно с осторожностью принимать пациентам с почечной недостаточностью, а также склонным к аллергическим реакциям.

    К побочным эффектам данного лекарства относятся: боль в животе, диарея, головная боль, тошнота, рвота, слабость, кожная сыпь.

    При цистите принимать «Рулид» рекомендуется по 1 таблетки один раз в 12 часов. Подробнее о том, как лечить цистит «Рулидом», — уточняйте у лечащего врача.

    Средняя стоимость – 1000 рублей.

    Преимущество антибиотиков при воспалении мочевого пузыря заключается в том, что они уже в первый день приема помогают устранить признаки недуга.

    Но заметим, что подобные антибактериальные препараты при цистите имеют ряд противопоказаний и массу побочных эффектов для женщин, поэтому их следует выбирать вместе со специалистом.

    Чем лечить цистит у женщин, кроме как антибиотиками? На этот вопрос нет однозначного ответа, так как лечение подбирается врачом в индивидуальном порядке. Однако каждое лечение должно быть комплексным и активным и включать в себя различные лекарства при цистите у женщин.

    Фитопрепараты

    Препараты от цистита растительного происхождения также очень полезны. Однако принимать их можно только на начальной стадии развития болезни или при хроническом цистите. При повышенной температуре тела фитотерапия противопоказана.

    Цистит обязательно подразумевает, что пациентка должна принимать лекарства от цистита в комплексе с ведением здорового образа жизни.

    Наиболее популярные таблетки от воспаления мочевого пузыря следующие:

    • «Цистон» — препарат, включающий в себя несколько компонентов растительного происхождения, обладающих противовоспалительным действием и способствующих уничтожению бактерий. Препарат необходимо принимать, по меньшей мере, две недели – только после этого срока он активизирует процесс мочеиспускания, благодаря чему из организма выводятся все вредные вещества. Помогает быстро вылечить цистит. Применяется также при мочекаменной болезни.
    • Листья брусники – популярное средство о цистита у женщин. Имеет мочегонное и противовоспалительное действие, а также способствует выведению микробов из организма. Лекарство разрешено даже при цистите у беременных женщин, а также при пиелонефрите и мочекаменной болезни. Способствует общему укреплению иммунной системы, а также активизирует действие антибактериальных препаратов. Продается в виде россыпи и пакетированного чая. Подходит для лечения даже острого цистита, если острый цистит не сопровождается очень высокой температурой. Выпить приготовленный напиток лучше всего в охлажденном виде.
    • «Монурель» — препарат, представляющий собой концентрированный клюквенный экстракт. Клюква обладает противовоспалительным и антимикробным действием, быстро выводи из организма все вредные вещества и способствует укреплению иммунной системы. Возможно ежедневное применение, в том числе, в качестве профилактики любых инфекционных заболеваний. Многие женщины считают, что это лучшее средство от цистита, среди фитопрепаратов
    • «Канефрон» — таблетки, произведенные на основе растительных компонентов, в том числе, золототысячника, розмарина и др. Имеет удобную форму выпуска – драже, которое всегда можно носить с собой. Препарат способствуют снижению воспаления, имеет противомикробное действие, а также хорошо укрепляет иммунитет. Это лучшее лекарство от цистита в тех случаях, если пациентку мучают сильные боли при мочеиспускании.
    • «Фитолизин» — паста, в состав которой входят порядка 9 различных трав, и растительные масла. Эти компоненты имеют мощное противомикробное действие, и быстро выводят из организма вредные микроорганизмы и бактерии. Это хороший препарат для снятия острых спазмов при цистите.

    Другие лекарства при цистите

    Помимо антибиотиков и фитопрепаратов при цистите рекомендуется принимать и другие лекарственные средства.

    Спазмолитики

    При цистите у женщин не редко возникают болезненные ощущения при мочеиспускании, спазмолитические средства помогают снять боль, а также уменьшают количество позывов, что тоже позволяет ликвидировать неприятные ощущения.

    Чаще всего, при этом недуге назначают препараты, содержащие дротаверин, так как они действуют оперативно, улучшают самочувствие пациента. Обычно предпочтение отдают:

    • Дротаверин. Он снижает активность гладких мышц мочевого пузыря, тем самым спазм у больного проходит. Плюсы Дротаверина в том, что он действует скоро и не разрушает нервную систему;
    • Но-Шпа. Работает так же, как и вышеназванный препарат, отличие исключительно в его более высокой стоимости.

    Противовоспалительные средства

    Отвечая на вопрос, чем лечить цистит у женщин не стоит забывать и про эти лекарства. Они помогают справиться с воспалением мочевого пузыря, болью и высокой температурой, когда болезненные ощущения становятся невыносимыми и в комплексе с иными препаратами. Они мягко воздействуют на организм человека, хорошо переносятся.

    Недостатки кроются в том, что прием лекарства может негативно сказаться на работе почек, печени, желудка. Не рекомендуется для терапии цистита у беременных женщин.

    К НВПС относятся:

    • Ибупрофен. Его назначают врачи, так как он может устранить боль и при этом понизить температуру до уровня нормы. Действует оперативно (за 1-2 часа после приема). Не рекомендуется пациентам до 6 лет и женщинам, находящимся в ожидании малыша;
    • Фаспек. Главное вещество в препарате также Ибупрофен, но в большем количестве, поэтому отличается от предыдущего только дозировкой;
    • Ибуклин. Одним из действующих компонентов является парацетамол, что повышает эффективность лекарства, но и в тоже время увеличивает число противопоказаний и нежелательных побочных эффектов.

    Пробиотики

    Для лечения цистита у женщин они необходимы, так как содействуют восстановлению микрофлоры и уменьшают риск возникновения заболевания вновь.

    К пробиотикам, которыми лечат цистит относятся:

    • Аципол. Улучшает микрофлору кишечника, затрудняет появление вредоносных микроорганизмов, провоцирующих разрушение слизистой оболочки пузыря. Обратите внимание, что препарат можно пить любому человеку, а также он не имеет побочных эффектов;
    • РиоФлора Имуно. Поддерживает здоровую микрофлору кишечника, устраняет вредные бактерии, укрепляет иммунитет. А значит, организм женщины не станет мишенью для инфекций, в том числе цистита.
    • Линекс или Хилак форте. Также поддерживают микрофлору кишечника.

    Кроме того, в комплекс лечения желательно включить физиопроцедуры и соблюдать специальную диету, ограничивающую жирную, острую и соленую пищу.

    Цистит очень важно вылечить полностью, чтобы он не перешел в хроническую форму. Однако не пытайтесь подобрать медикаменты самостоятельно – их выбор обусловлен многими индивидуальными факторами, определить которые может только специалист.

    Перед применением любого лекарства проконсультируйтесь с компетентным специалистом. Будьте здоровы и берегите себя!

    Источник sredstvo.lechenie-potencya.ru

    Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков.

    Хинолоны делятся на четыре поколения (табл. 6). Наиболее частое применение в клинической практике получили хинолоны II поколения (ципрофлоксацин, норфлоксацин и др.), в связи с этим потеряли свое значение такие нефторированные хинолоны, как оксолиновая кислота и пипемидовая кислоты.

    Таблица 6. Классификация хинолонов
    I поколение — нефторированные II поколение — «грамотрицательные» III поколение — «респираторные» IV поколение — «респираторные»+
    «антианаэробные»

    ХИНОЛОНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

    НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА

    Невиграмон, Неграм

    Спектр активности
    Грам(-) палочки: E.coli, шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы.
    Синегнойная палочка, грамположительные кокки и анаэробы устойчивы.
    Фармакокинетика

    Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно натощак, но при этом хуже переносится. Высокие концентрации создаются только в моче. При щелочной реакции мочи антимикробный эффект усиливается. T1/2 — 1-1,5 ч.

    Нежелательные реакции
    • Диспептические расстройства.
    • Цитопении.
    • Гемолитическая анемия (редко).
    • Возбуждение ЦНС (понижение судорожного порога).
    • Холестаз.
    Лекарственные взаимодействия

    Нельзя сочетать с нитрофуранами, так как резко снижается эффект.

    Показания
    • Инфекции МВП у детей: преимущественно цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита.
    • Шигеллез у детей.

    У взрослых при этих заболеваниях лучше применять фторхинолоны.

    Предупреждение

    Ввиду того, что в ткани почек создается низкая концентрация препарата, его не рекомендуется применять при остром пиелонефрите.

    Противопоказания
    • Почечная недостаточность.
    Дозировка
    Взрослые

    Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 6 ч после еды.

    Дети старше 3 месяцев

    Внутрь — 55 мг/кг/день в 4 приёма после еды.

    Формы выпуска

    Таблетки и капсулы по 0,5 г.

    ФТОРХИНОЛОНЫ

    Препараты этой группы имеют ряд значительных преимуществ перед хинолонами I поколения.

    По фармакодинамике:
    • более широкий спектр активности, включающий:
    • стафилококки (в том числе PRSA);
    • грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк, М.catarrhalis);
    • грамположительные палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы);
    • грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, серрации, провиденции, цитробактеры, морганеллы), P.aeruginosa, а также кампилобактеры.
  • отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и др.) активны против M.tuberculosis;
  • действуют на некоторые внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы).
  • По фармакокинетике:
    • создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от времени приёма пищи;
    • хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, простату;
    • имеют длительный Т1/2, назначаются 1-2 раза в день.
    По переносимости:
    • нежелательные реакции со стороны ЖКТ и ЦНС встречаются реже;
    • могут быть использованы при почечной недостаточности.
    Микробиологические особенности хинолонов II поколения:
    • малочувствительны большинство стрептококков (в том числе пневмокок), энтерококки, хламидии, микоплазмы;
    • не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов.
    Микробиологические особенности хинолонов III поколения:
    • обладают более высокой активностью в отношении пневмококков (включая пенициллинорезистентные) и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы).
    Микробиологические особенности хинолонов IV поколения:
    • по антипневмококковой активности и действию на атипичных возбудителей превосходят хинолоны предшествующих поколений;
    • обладают высокой активностью против неспорообразующих анаэробов (B.fragilis и др.), что дает потенциальную возможность применять их при интраабдоминальных и тазовых инфекциях в виде монотерапии.
    Особенности нежелательных реакций фторхинолонов (класс-эффекты):
    • торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных, поэтому противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по особым показаниям;
    • в редких случаях возможно развитие тендинитов (воспаление сухожилий, особенно ахилловых), что при физической нагрузке может вести к их разрывам;
    • удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что может провоцировать развитие желудочковых аритмий;
    • фотодерматиты.
    Лекарственные взаимодействия

    Всасывание фторхинолонов в ЖКТ резко ухудшается при одновременном приеме антацидов, сукральфата, препаратов, содержащих катионы Ca, Mg, Al, Fe, Zn.

    Фторхинолоны (особенно ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин) могут ингибировать метаболизм теофиллина в печени и повышать его концентрацию в крови.

    При сочетании с НПВС возрастает риск нейротоксичности, вплоть до развития судорог.

    ХИНОЛОНЫ II ПОКОЛЕНИЯ

    ЦИПРОФЛОКСАЦИН

    Ципробай, Ципринол

    Является «золотым стандартом» среди фторхинолонов. Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность — 80%. T1/2 — 4-6 ч.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия — см. выше.
    Показания
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония).
    • Инфекции МВП.
    • Простатит.
    • Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
    • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
    • Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
    • Сепсис.
    • Гонорея.
    • Туберкулёз (препарат II ряда).
    • Сибирская язва (лечение и профилактика).
    Дозировка
    Взрослые

    Внутрь — по 0,5-0,75 г каждые 12 ч независимо от еды; при инфекциях МВП — 0,25-0,5 г каждые 12 ч; при острой гонорее — 0,5 г однократно. Внутривенно капельно по 0,4-0,6 г каждые 12 ч (нельзя вводить струйно). Для лечения сибирской язвы — по 0,4 г каждые 12 ч, внутривенно; для профилактики — по 0,5 г каждые 12 ч внутрь в течение 1-2 мес.

    Внутрь — 10-15 мг/кг/сут в 2 приёма (не более 1,5 г/сут) независимо от еды; внутривенно капельно — 7,5-10 мг/кг/сут в 2 введения (не более 800 мг/сут). Для профилактики сибирской язвы — 10-15 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-2 мес.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,25 г, 0,5 г и 0,75 г; флаконы (ампулы) с раствором для инузий по 0,2 г и 0,4 г; глазные капли 0,3%.

    НОРФЛОКСАЦИН

    Нолицин

    В отличие от других фторхинолонов создает высокие концентрации только в ЖКТ и мочеполовых путях. Биодоступность — 70%. T1/2 — 3-4 ч.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия — см. выше.
    Показания
    • Инфекции МВП.
    • Простатит.
    • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
    • Гонорея.
    Дозировка
    Взрослые

    Внутрь — по 0,4 г каждые 12 ч, при острой гонорее — 0,8 г однократно.

    Внутрь — 10 мг/кг/сут в 2 приёма.

    Назначается за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,4 г и 0,8 г; глазные капли («Нормакс») 0,3%.

    ОФЛОКСАЦИН

    Таривид, Офлоксин

    Самый активный среди хинолонов II поколения против пневмококков и хламидий. Хуже, чем ципрофлоксацин, действует на P.aeruginosa. Практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность — 95-100%. T1/2 — 5-7 ч.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия — см. выше.
    Показания
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония).
    • Инфекции МВП.
    • Простатит.
    • Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
    • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
    • Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
    • Гонорея.
    • Туберкулёз (препарат II ряда).
    Дозировка
    Взрослые

    По 0,4 г каждые 12 ч внутрь независимо от еды или внутривенно капельно. При инфекциях МВП — 0,2 г каждые 12 ч. При острой гонорее — 0,4 г однократно. Для лечения сибирской язвы — по 0,4 г каждые 12 ч внутривенно, для профилактики — по 0,4 г каждые 12 ч внутрь в мечение 1-2 мес.

    Внутрь — 7,5 мг/кг/сут в 2 приёма независимо от еды, внутривенно капельно — 5 мг/кг/сут в 2 введения.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,2 г; флаконы с раствором для инфузий по 0,2 г.

    ПЕФЛОКСАЦИН

    Абактал

    По активности несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину. Всасывается в ЖКТ почти на 100%. Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ. T1/2 — 9-13 ч. Чаще, чем другие фторхинолоны, может вызывать тендиниты.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия — см. выше.
    Показания
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония).
    • Инфекции МВП.
    • Простатит.
    • Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
    • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
    • Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
    • Вторичный бактериальный менингит в нейрохирургии.
    • Гонорея.
    Дозировка
    Взрослые

    Первая доза — 0,8 г, далее по 0,4 г каждые 12 ч внутрь независимо от еды или внутривенно капельно (только на 5% глюкозе); при инфекциях МВП — 0,4 г каждые 24 ч; при острой гонорее — 0,8 г однократно.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,4 г; ампулы с раствором, содержащим 0,4 г пефлоксацина.

    ЛОМЕФЛОКСАЦИН

    Максаквин

    Обладает меньшей антимикробной активностью, чем другие фторхинолоны, особенно в отношении пневмококков. Не действует на P.aeruginosa. Имеет высокую биодоступность при приеме внутрь (около 100%). Т1/2 — 7-8 ч. Переносится несколько хуже, чем другие фторхинолоны. В частности, чаще вызывает фотосенсибизацию.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия — см. выше.
    Показания
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита не пневмококковой этиологии).
    • Инфекции МВП.

    В России применяется в комплексной терапии туберкулёза, однако контролируемые клинические исследования не проводились.

    Дозировка
    Взрослые

    Внутрь — 0,4-0,8 г/сут в один прием независимо от еды.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,4 г; глазные капли.

    ХИНОЛОНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

    ЛЕВОФЛОКСАЦИН

    Таваник

    Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина.

    Является основным представителем хинолонов III поколения — так называемых «респираторных» хинолонов, отличительным свойством которых является более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий.

    Имеет высокую биодоступность при приёме внутрь — около 100%. Т1/2 — 6-8 ч.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия — см. выше.
    Показания
    • Инфекции ВДП (острый синусит).
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
    • Инфекции МВП.
    • Инфекции кожи и мягких тканей.
    • Сибирская язва (лечение и профилактика).
    Дозировка
    Взрослые

    Внутрь и внутривенно (медленно) — 0,5 г один раз в день независимо от еды; при остром цистите — 0,25 г один раз в день в течение 3 дней. Для лечения сибирской язвы — по 0,5 г каждые 12 ч внутривенно, для профилактики — по 0,5 г каждые 12 ч внутрь в течение 1-2 мес.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; флаконы с раствором для инфузий по 0,5 г.

    ХИНОЛОНЫ IV ПОКОЛЕНИЯ

    МОКСИФЛОКСАЦИН

    Авелокс

    Превосходит хинолоны II поколения по активности против пневмококков (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам) и атипичных патогенов (хламидии, микоплазмы).

    В отличие от всех других фторхинолонов хорошо действует на неспорообразующие анаэробы, в том числе на B.fragilis. Несколько уступает ципрофлоксацину по активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и синегнойной палочки.

    Биодоступность при приеме внутрь — 90%. Т1/2 — 12-13 ч.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия — см. выше.
    Показания
    • Инфекции ВДП (острый синусит).
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
    • Инфекции кожи и мягких тканей.
    Дозировка
    Взрослые

    Внутрь — 0,4 г один раз в день независимо от приёма пищи.

    Форма выпуска

    Таблетки по 0,4 г.

    Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml

    Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

    Источник www.antibiotic.ru

    Опубликовано в журнале:
    «Лечебное дело», 2007, №2, с. 33-38

    В.Е. Охриц, Е.И. Велиев
    Кафедра урологии и хирургической андрологии РМАПО

    Антибактериальные препараты (АБП) класса фторхинолонов (ФХ), объединенные общим механизмом действия (ингибирование синтеза ключевого фермента бактериальной клетки – ДНК-гиразы), в настоящее время занимают одну из ведущих позиций в химиотерапии бактериальных инфекционных заболеваний. Первый хинолон был получен случайно в процессе очистки противомалярийного препарата хлорохина. Это была налидиксовая кислота, которая более 40 лет применялась для лечения инфекций мочевых путей (ИМП). В последующем введение атома фтора в структуру налидиксовой кислоты положило начало новому классу АБП – ФХ. Дальнейшее совершенствование ФХ привело к появлению в середине 1980-х годов монофтор-хинолонов (содержащих один атом фтора в молекуле): норфлоксацина, пефлоксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина.

    Спектр действия ФХ

    Все ФХ являются препаратами широкого спектра действия, который включает бактерии (аэробные и анаэробные, грамположительные и грамотрицательные), микобактерии, хламидии, микоплазмы, риккетсии, боррелии, некоторые простейшие.

    ФХ характеризуются активностью в отношении преимущественно грамотрицательных бактерий: семейств Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, в отношении которых минимальная подавляющая концентрация (МПК90)

    ФХ в большинстве случаев составляет Среди ФХ имеются различия в активности против разных групп микроорганизмов и отдельных видов бактерий. Наиболее активными in vitro ФХ являются ципрофлоксацин (в отношении Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa) и офлоксацин (в отношении грамположительных кокков и хламидий).

    Резистентность бактерий к ФХ развивается относительно медленно, в основном она связана с мутациями генов, кодирующих ДНК-гиразу или топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности бактерий к ФХ связаны с нарушением транспорта препаратов через пориновые каналы во внешней клеточной мембране микробной клетки или с активацией белков выброса, которые приводят к выведению ФХ из клетки.

    Фармакокинетика ФХ

    Все ФХ хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальных концентраций в крови через 1–3 ч; прием пищи несколько замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. ФХ характеризуются высокой биодоступностью при приеме внутрь, которая у большинства препаратов достигает 80–100% (за исключением норфлоксацина – 35–45%).

    Все ФХ длительно циркулируют в организме в терапевтических концентрациях (период полувыведения 5–10 ч), благодаря чему применяются 1–2 раза в сутки.

    Концентрации ФХ в большинстве тканей организма сопоставимы с сывороточными или превышают их; в большой концентрации ФХ накапливаются в паренхиме почек и в ткани простаты. Отмечается хорошее проникновение ФХ в клетки – полиморфно-ядерные лейкоциты, макрофаги, что важно при лечении внутриклеточных инфекций.

    Имеются различия по выраженности метаболизма, которому подвергаются ФХ в организме. В наибольшей степени биотрансформации подвержен пефлоксацин (50–85%), в наименьшей – офлоксацин (менее 10%, при этом 75–90% офлоксацина в неизмененном виде выводится почками).

    Важным достоинством ФХ является наличие у ряда препаратов (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) двух лекарственных форм – для приема внутрь и для парентерального применения. Это делает возможным применять их последовательно (ступенчатая терапия), начиная с внутривенного введения и затем переходя на прием препаратов внутрь, что, безусловно, повышает комплайнс и экономическую обоснованность лечения.

    Переносимость ФХ

    В целом ФХ хорошо переносятся, хотя у 4–8% пациентов они могут вызывать нежелательные эффекты (наиболее часто – со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и кожи).

    Приблизительно 20 лет назад в исследованиях на животных была выявлена способность ФХ вызывать артропатии, что послужило причиной фактического запрета на использование ФХ у беременных и детей младше 12 лет. Назначение ФХ пациентам этих категорий возможно только по жизненным показаниям. В публикациях, касающихся применения ФХ у тяжело больных детей, не были подтверждены данные о частом развитии артротоксического эффекта. Он был отмечен менее чем у 1% детей и зависел от возраста и пола: встречался чаще у подростков, чем у детей раннего возраста, и у девочек чаще, чем у мальчиков.

    Одним из самых безопасных ФХ считается офлоксацин. По данным некоторых исследователей при долгосрочном наблюдении за детьми и подростками, получавшими офлоксацин по жизненным показаниям, случаев артротоксичности (как острой, так и кумулятивной) выявлено не было. Кроме того, у больных с сопутствующими заболеваниями суставов не отмечалось обострения на фоне приема офлоксацина.

    Особенности офлоксацина

    Офлоксацин можно рассматривать как один из наиболее высокоактивных для лечения ИМП препаратов из ранних ФХ. Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (включая штаммы, резистентные к другим АБП), а также внутриклеточных возбудителей.

    Офлоксацин можно назначать одновременно со многими АБП (макролидами, b-лактамами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин в отличие от ципрофлоксацина сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина), так как он практически не метаболизируется в печени.

    Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного пути введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина). Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

    Офлоксацин хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите – в ткань предстательной железы). Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость. Препарат выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде.

    Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на фармакокинетику теофиллина и кофеина.

    Активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении грамположительной флоры и синегнойной палочки офлоксацин менее активен. Бактерицидный эффект офлоксацина проявляется достаточно быстро, а резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. Это обусловлено его влиянием на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу IV. Основные отличия офлоксацина от других ФХ (Яковлев В.П., 1996):

    • самый активный препарат среди ФХ II поколения в отношении хламидий, микоплазм и пневмококков;
    • равная с ципрофлоксацином активность против грамположительных бактерий;
    • отсутствие влияния на лакто- и бифидобактерии.
    • высокая биодоступность при приеме внутрь (95–100%);
    • высокие концентрации в тканях и клетках, равные или превышающие сывороточные;
    • низкий уровень метаболизма в печени (5–6%);
    • активность не зависит от pH среды;
    • выведение в неизмененном виде с мочой;
    • период полувыведения 5–7 ч.
    • наиболее благоприятный профиль безопасности: отсутствие серьезных нежелательных эффектов в контролируемых исследованиях;
    • отсутствие клинически значимого фототоксического эффекта;
    • не взаимодействует с теофиллином.

    ФХ в урологической практике

    Пожалуй, наиболее активно ФХ используются в урологической практике для антибактериальной профилактики и терапии ИМП. Препарат для антибактериальной терапии (АБТ) ИМП должен характеризоваться следующими свойствами:

    • доказанной клинической и микробиологической эффективностью;
    • высокой активностью в отношении основных уропатогенов, низким уровнем микробной резистентности в регионе;
    • способностью создавать высокие концентрации в моче;
    • высокой безопасностью;
    • удобством приема, хорошим комплайнсом больных.

    Важно выделять амбулаторные и нозокомиальные ИМП. При ИМП, возникших вне стационара, основным возбудителем является E. coli (до 86%), а другие микроорганизмы встречаются значительно реже: Klebsiella pneumoniae – 6%, Proteus spp. – 1,8%, Staphylococcus spp. – 1,6%, P. aeruginosa – 1,2%, Enterococcus spp. – 1%. При нозокомиальных ИМП лидирует также E. coli, однако значительно возрастает роль других микроорганизмов и микробных ассоциаций, намного чаще встречаются полирезистентные возбудители, а чувствительность к АБП различается между стационарами.

    По данным проведенных в России многоцентровых исследований резистентность уропатогенов к широко применяемым АБП, таким как ампициллин и ко-тримоксазол, достигает 30%. Если уровень резистентности уропатогенных штаммов E. coli к антибиотику составляет в регионе более 10–20%, этот препарат не должен использоваться для эмпирической АБТ. Наибольшей активностью против E. coli среди ФХ обладают офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. В среднем по России выделяется 4,3% штаммов E. coli, резистентных к ФХ. Сопоставимые данные получены в США и большинстве европейских стран. В то же время, например, в Испании уровень резистентности кишечной палочки к ФХ гораздо выше – 14–22%. Регионы с более высоким уровнем устойчивости E. coli к ФХ существуют и России – это Санкт-Петербург (резистентны 13% штаммов) и Ростов-на-Дону (9,4%).

    Анализируя устойчивость E. coli – основного возбудителя амбулаторных и стационарных ИМП в России, можно утверждать, что ФХ (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) могут служить препаратами выбора для эмпирического лечения неосложненных, а в ряде случаев и осложненных ИМП.

    Применение офлоксацина для профилактики и лечения ИМП

    Острый цистит

    Острый цистит является наиболее частым проявлением ИМП. Частота острого цистита у женщин составляет 0,5–0,7 эпизода заболевания на 1 женщину в год, а у мужчин в возрасте 21–50 лет заболеваемость крайне низка (6–8 случаев на 10 тыс. в год). Распространенность острого цистита в России, по расчетным данным, составляет 26–36 млн. случаев в год.

    При остром неосложненном цистите целесообразно назначать короткие (3–5-дневные) курсы АБТ.

    Однако при хроническом рецидивирующем цистите короткие курсы терапии неприемлемы – продолжительность АБТ для полной эрадикации возбудителя должна составлять не менее 7–10 дней.

    При циститах офлоксацин назначают по 100 мг 2 раза в день или по 200 мг 1 раз в день. При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (в 20–40% случаев вызванных хламидиями, микоплазмами или уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других ФХ.

    Острый пиелонефрит

    Острый пиелонефрит является самым частым заболеванием почек во всех возрастных группах; среди больных преобладают женщины. Заболеваемость острым пиелонефритом составляет в России, по расчетным данным, 0,9–1,3 млн. случаев в год.

    Лечение пиелонефрита основывается на применении эффективной АБТ при условии восстановления уродинамики и, по возможности, коррекции других осложняющих факторов (эндокринные нарушения, иммунодефицит и др.). Первоначально проводится эмпирическая АБТ, которую при необходимости изменяют после получения антибиотикограммы; АБТ должна быть длительной.

    Офлоксацин может применяться для лечения пиелонефрита с учетом его накопления в паренхиме почек и высоких концентраций в моче, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

    Простатит

    Несмотря на успехи современной урологии, лечение хронического простатита по-прежнему является неразрешенной проблемой. Этиопатогенетические представления о хроническом простатите предполагают, что инфекция и воспаление запускают каскад патологических реакций: морфологические изменения в ткани предстательной железы (ПЖ) с нарушением ее ангиоархитектоники, персистирующее иммунное воспаление, гиперсенситизацию автономной нервной системы и др. Даже после элиминации инфекционного агента перечисленные патологические процессы могут сохраняться, сопровождаясь тяжелой клинической симптоматикой. Длительная АБТ рекомендована многими исследователями как компонент комплексного лечения хронического простатита категорий II, III, IV по классификации Национального института здоровья США (NIH, 1995).

    Острый простатит (категория I по NIH, 1995) в 90% случаев развивается без предшествующих урологических манипуляций, а примерно в 10% случаев становится осложнением урологических вмешательств (биопсии ПЖ, катетеризации мочевого пузыря, уродинамического исследования и др.). Основой лечения служит ступенчатая АБТ в течение 2–4 нед.

    Подавляющее большинство возбудителей бактериальных простатитов относятся к грамотрицательным микробам кишечной группы (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. и др.). Этиологическими факторами могут быть также C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., анаэробы и др. Препаратами выбора для лечения простатита служат ФХ, которые лучше всего проникают в ткань и секрет ПЖ и перекрывают основной спектр возбудителей простатита. Условием успешной АБТ при простатите является ее достаточная длительность – в течение как минимум 4 нед с последующим бактериологическим контролем.

    Офлоксацин может с успехом применяться для лечения простатита, так как он высокоактивен против хламидий, а в отношении микоплазм и уреаплазм его эффективность сопоставима с другими ФХ и доксициклином. При хроническом простатите офлоксацин назначают внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед. При остром простатите проводят ступенчатую терапию: препарат вначале назначают внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, переходя на пероральный прием после нормализации температуры тела и клинического улучшения состояния.

    Рак ПЖ и ИМП

    Молекулярные и генетические исследования последних лет свидетельствуют о том, что простатит может инициировать развитие рака ПЖ. Хроническое воспаление активирует канцерогенез за счет повреждения генома клетки, стимуляции клеточной пролиферации и ангиогенеза. Активно проводятся исследования эффективности антибактериальной и противовоспалительной терапии в профилактике рака ПЖ.

    Воспалительные изменения ПЖ могут приводить к повышению в крови уровня простатоспецифического антигена (ПСА). Согласно современным рекомендациям повышение уровня ПСА выше возрастных норм является показанием для биопсии ПЖ. Однако при отсутствии подозрительных на рак ПЖ изменений при пальцевом ректальном исследовании возможно применение антибактериальной и противовоспалительной терапии в течение 3–4 нед с последующим контролем уровня ПСА. В случае его нормализации биопсия ПЖ не проводится.

    Доброкачественная гиперплазия ПЖ и ИМП

    Доброкачественная гиперплазия ПЖ

    (ДГПЖ) и симптомы инфекции нижних мочевых путей очень распространены среди мужчин. Основой медикаментозного лечения ДГПЖ являются а-блокаторы и ингибиторы 5а-редуктазы. Однако общеизвестен тот факт, что ДГПЖ почти всегда сопровождается простатитом, который зачастую вносит значительный вклад в клиническую симптоматику. Поэтому АБТ в ряде случаев целесообразна при ДГПЖ. При подтвержденном воспалительном процессе необходимо назначение АБТ на срок 3–4 нед. Препаратами выбора являются ФХ с учетом спектра их антимикробного действия и фармакокинетических особенностей.

    Профилактика при урологических вмешательствах

    ИМП наиболее часто становятся осложнением таких вмешательств, как трансректальная биопсия ПЖ, катетеризация мочевого пузыря, комплексное уродинамическое исследование и др. По современным стандартам антибактериальная профилактика ИМП является обязательной перед инвазивными урологическими вмешательствами. Это связано с тем, что стоимость антибактериальной профилактики и связанные с ней риски намного меньше риска возникновения и стоимости лечения ИМП. Для профилактики инфекционных осложнений при большинстве трансуретральных манипуляций, а также при трансректальной биопсии ПЖ достаточно назначения одной дозы ФХ за 2 ч до вмешательства (например, 400 мг офлоксацина).

    Неразрешенной урологической проблемой является катетер-ассоциированная инфекция. Колонии микроорганизмов формируют так называемые биопленки на инородных материалах, недоступные для действия АБП и антисептиков. АБП не могут ликвидировать уже сформировавшуюся биопленку, но есть данные, что профилактическое назначение ФХ (например, офлоксацина, ципрофлоксацина или левофлоксацина) может предотвращать или замедлять ее образование.

    Заключение

    Фторхинолоны в течение многих лет с успехом применяются для лечения инфекций мочевых путей. Офлоксацин отвечает принципам рациональной антибактериальной терапии ИМП, его применение целесообразно для лечения и профилактики ИМП – цистита, пиелонефрита, простатита. Наличие пероральной и парентеральной лекарственной форм офлоксацина делает его применение удобным в амбулаторной практике и в стационаре.

    Источник medi.ru

    Комментировать
    0
    22 просмотров
    Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

    Это интересно
    Простатит
    0 комментариев
    Простатит
    0 комментариев
    Простатит
    0 комментариев
    Adblock detector