Офлоксацин жидкость

СОДЕРЖАНИЕ
0
49 просмотров
01 июня 2019

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Офлоксин

Международное непатентованное название:

Химическое название: (+-)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3,-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.

Лекарственная форма:

Состав
Каждый флакон (100 мл) содержит:
Активное вещество: офлоксацин 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.

Описание
Прозрачный раствор со светлым желтовато-зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J01MA01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafhia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика
После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузий 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.
Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.
Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени.
Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Показания к применению
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; септицемия (только для в/в введения), менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания
Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Способ применения и дозы
Внутривенно капельно. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Внутривенное капельное введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг 1-2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов — от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции — 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400-600 мг/сут.
При необходимости в/в капельно — 200 мг в 5% растворе глюкозы. Длительность инфузии -30 мин. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При КК менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (при в/в введении; при резком снижении артериального давления введение прекращают), васкулит, коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит (при в/в введении).

Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы.
Не смешивать с гепарином (риск преципитации).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию — повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить др., менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл препарата во флаконе бесцветного стекла (гидролитический класс I или П), укупоренном резиновой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку с крышкой типа "flip off". Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре 10 — 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика (Прага 10, 10237), произведено Фрезениус Каби Австрия ГмбХ, Австрия

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
119017, Москва
ул. Большая Ордынка д.40, стр.4

Источник medi.ru

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
офлоксацин 200 мг
400 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный; МКЦ; тальк; поливинилпирролидон низкомолекулярный; магния или кальция стеарат; аэросил
состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; тальк; титана двуокись; пропиленгликоль; полиэтиленоксид 4000 или опадрай II

в контурной ячейковой упаковке или в банке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.

Раствор для инфузий 1 л
офлоксацин 2 г
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций — до 1 л

в бутылках темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 бутылка.

Мазь глазная 1 туба
офлоксацин 0,3 г
вспомогательные вещества: нипагин; нипазол; вазелин

в тубах алюминиевых по 3 или 5г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный раствор бледно-желтого цвета.

Мазь: белого, белого с желтоватым оттенком или желтого цвета.

Характеристика

Противомикробное средство из группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект.

Фармакодинамика

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобатерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae), Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — свыше 96%, связывание с белками плазмы — 25%. Tmax составляет 1–2 ч, Cmax после приема в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. После однократного приема в дозе 200 или 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.

Кажущийся объем распределения — 100 л. Проникает в ткани, органы и среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14–60%).

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 не зависит от дозы и составляет 4,5–7 ч. Выводится почками 75–90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.

После однократного приема в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.

Показания препарата Офлоксацин

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса ( в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия ( в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога ( в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС), возраст до 18 лет (до завершения роста скелета), беременность, период грудного вскармливания. Для мази — детский возраст — до 1 года.

С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения ЦНС .

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия. При применении мази — ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение АД (при в/в введении; при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс; лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, редко — анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Взаимодействие

Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Пищевые продукты, антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с НПВС , производными нитроимидазола и метилксантина повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или во время еды, целиком, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослым — по 200–800 мг в сутки, курс лечения — 7–10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг — в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина 50–20 мл/мин) разовую дозу следует принять 1 раз в сутки или по 50% от средней дозы 2 раза в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения составляет 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей — 3–5 дней.

Детям — только по жизненным показаниям, при невозможности замены другими препаратами. Средняя суточная доза — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.

В/в, капельно в виде инфузии в течение 30 — 60 мин. в дозе 200 мг, однократно. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

В/в. Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг 1–2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов — от 100 до 200 мг 2 раза в сутки; инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции — 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400–600 мг/сут. При необходимости — в/в капельно 200 мг в 5% растворе декстрозы. Длительность инфузии — 30 мин. Следует использовать толлько свежеприготовленные растворы.

Субконъюнктивально. 1 см мази (0,12 мг офлоксацина) — 3 раза в сутки, при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки. Курс лечения — не более 2 нед .

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Общая продолжительность курса лечения не более 2 мес. Не следует подвергаться действию солнечного света и УФ-лучей.

В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС , аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, доказанном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

У больных с нарушениями функции почек или печени следует контролировать концентрацию офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы.)

Особые указания

Не является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан для лечения острого тонзиллита.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нельзя употреблять алкоголь.

На фоне лечения препаратом не следует использовать гигиенические тампоны типа Тампакс, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных пациентов.

Возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

Производитель

ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения препарата Офлоксацин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Офлоксацин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг — 5 лет.

мазь глазная 0.3% — 5 лет. После вскрытия — 6 нед.

раствор для инфузий 2 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник www.rlsnet.ru

Состав

действующее вещество: офлоксацин;

1 мл 2 мг офлоксацина;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A01.

Фармакологические свойства

Офлоксацин — синтетический противомикробное средство фторированных хинолонов широкого спектра действия. В концентрациях, идентичных минимальной угнетающее концентрации (МИС) или в несколько высших, он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы = фермента, необходимого для дублирования и транскрипции бактериальной ДНК).

Спектр противомикробного включает: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, Klebsie Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrha Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp, Campylobacter spp, Gardnerel vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spp, Brucella melitensis ; стафилококки, в том числе и штаммы, продуцирующие пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он активен в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при предельных значениях МИС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и других микобактерий. Чувствительность стрептококков группы А, В и С является предельной. Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens , резистентных. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum .

Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, в том числе в цереброспинальной. Относительно высокие концентрации в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л / кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25%. Офлоксацин в ограниченной степени превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробным активнисть.Плазматичний полупериод офлоксацина составляет примерно 5-8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов. Офлоксацин выводится главным образом почками, канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. 75-80% выведенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой

в течение 24-48 часов, менее 5% выводится в виде метаболитов. 4-8% выведенной дозы выводится с калом. Вывод офлоксацина может быть замедлено у больных с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл / мин, общее выделение — до 214 мл / мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15-25%), биологический полупериод течение гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический полураспад составляет 22 часов.

Офлоксацин проявляет постантибиотическим действие.

Офлоксацин проникает через плаценту, проникая в грудное молоко.

Показания

Офлоксацин показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

  • острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей
  • острые и хронические инфекции нижних и верхних отделов мочевых путей (пиелонефрит);
  • септицемия,
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Спектр противомикробного охватывает такие бактерии, чувствительные к офлоксацину: Staphylococcus aureus (в том числе резистентные к метициллину, Staphylococcus epidermidis , Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индолотрицательные и индол-положительные штаммы), Salmonella, Shigella , Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardenerella. Переменную чувствительность к офлоксацину демонстрируют Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium species и Mycoplasmas. Анаэробные бактерии (например Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococci ) обычно резисте тентных. Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum .

Противопоказания

Повышенная чувствительность к офлоксацину или другим компонентам препарата.

Тендинит в анамнезе.

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, противопоказан пациентам с эпилепсией или с пониженным судорожным порогом.

Применение офлоксацина противопоказано детям и подросткам, а также беременным и кормящим грудью, поскольку эксперименты на животных не полностью исключают риск повреждения хряща суставов растущего.

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса IA ​​(хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).

Особые меры безопасности

Офлоксацин не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмой, или тонзиллите, вызванном β-гемолитическими стрептококками.

Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические / анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу, эозинофилии. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, известные способностью удлинять интервал QT

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, противопоказано использовать у пациентов, получавших препараты, известные способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

При одновременном введении с антикоагулянтами необходимо следить за протромбинового времени или проводить другие соответствующие исследования на свертываемость.

При одновременном применении хинолонов с другими препаратами, снижающими судорожный порог, например теофиллином, можеливе снижение церебрального судорожного порога. Однако в отличие от других фторхинолонов, офлоксацин нельзя считать средством, вызывает фармакокинетические взаимодействия с теофиллином.

Снижение церебрального судорожного порога также возможно при применении с некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами.

В случае судорожных припадков, лечение офлоксацина необходимо прекратить.

Офлоксацин может вызвать небольшое повышение в сыворотке концентрации глибенкламида, поэтому таких пациентов следует держать под наблюдением.

Одновременное введение офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), может привести к повышению плазматических концентраций за их пониженное вывода.

Влияние на результаты лабораторных анализов .

Во время лечения офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Для подтверждения положительных результатов анализов на опиаты или порфирин могут потребоваться более конкретные методы.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывания системы крови.

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и показывать ложноотрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза. При применении с препаратами, подщелачивают мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Особенности применения

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея во время или после лечения офлоксацина, особенно тяжелая, длительная и / или кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицин для приема, тейкопланином для приема или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника

Пациенты со склонностью к судорогам.

Если возникают приступы судорог, офлоксацин нужно отменить (см. Пункт о снижении порога судорожной готовности головного мозга в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны сердца

У пациентов, принимающих фторхинолоны, были зарегистрированы очень редко случаи удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, у пациентов с известными факторами риска развития удлинение интервала QT, например

  • врожденный синдром удлиненного интервала QT
  • одновременное применение препаратов, которые известны своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмических препаратов классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролидов, нейролептиков)
  • неоткорректированным нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
  • заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, которые удлиняют интервал QT. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении фторхинолонов, включая офлоксацин, в этим группам пациентов.

Пациентам, принимающим офлоксацин, следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой необходимости

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или саморазрушающего поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебных мероприятий. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями

Пациенты с нарушениями функции печени

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие приема препарата. Сообщалось о случаях молниеносного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, принимающие антагонисты витамина K.

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ / международного нормализованного отношения) и / или кровотечение у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых миастения.

Если назначать офлоксацин для в / в применения одновременно с гипотензивными препаратами, может наблюдаться резкое снижение артериального давления. В таких случаях, или если препарат назначают одновременно с анестетиками класса барбитуратов, нужно осуществлять мониторинг функций сердечно-сосудистой системы.

Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Как и в случае всех хинолонов, были получены сообщения о появлении гипогликемии, особенно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующее лечение с применением приема гипогликемического агента (например, глибенкламида) или инсулина. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями.

Пациентам с редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), нарушением функции почек.

Больным следует употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.

Редкая появление тендинита может привести к разрыву сухожилий (прежде всего ахиллова), особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, одновременно с этим средством применяют кортикостероиды. В случае появления признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться с ортопедом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных показали повреждения суставного хряща в незрелых животных, но тератогенные эффекты отсутствовали. Поэтому офлоксацин не следует применять во время беременности.

Офлоксацин выводится в грудное молоко в небольших количествах. Из-за возможности развития артропатии и других серьезных видов токсичности у ребенка, которого кормят грудью, при лечении офлоксацина грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку иногда регистрировались случаи сонливости, нарушения координации, головокружение и нарушений зрения, пациенты должны знать свою реакцию на офлоксацин до того, как управлять автомобилем или другими механизмы. Кроме того, эти эффекты могут усиливаться при употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым пациентам внутривенно капельно.

Дозу Офлоксацина устанавливают индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

Инфекции мочевыводящих путей: по 200 мг 1 раз в сутки.

Инфекции бронхолегочной системы: по 200 мг дважды в сутки.

Септицемия: по 200 мг дважды в сутки.

Инфекции кожи и мягких " тканей: по 400 мг дважды в сутки.

Дозу 200 мг следует вводить не менее чем в течение 30 минут. Введение необходимо осуществлять с равными интервалами.

При тяжелых или осложненных инфекциях можно вводить в дозе 400 мг дважды в сутки.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

После обычной начальной дозы пациентам с нарушением функции почек дозу необходимо уменьшить.

Если клиренс креатинина 20-50 мл / мин (уровень креатинина в сыворотке 1,5-5,0 мг / дл), дозу необходимо уменьшить в два раза (100-200 мг в сутки).

Не применять Офлоксацин детям до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы, кроме случаев почечной или печеночной недостаточности.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7-10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать еще в течение 3 дней.

При улучшении состояния пациента рекомендовано продолжить лечение пероральной формой препарата.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Передозировка

Наиболее важными признаками, появления которых следует ожидать после острой передозировки, есть такие симптомы со стороны нервной системы, как головокружение, нарушение сознания и судороги, а также желудочно-кишечные реакции, в частности тошнота и эрозивные повреждения слизистых оболочек.

Вывод офлоксацина можно ускорить путем форсированного объемного диуреза.

В случае передозировки следует ввести симптоматическое лечение. Из-за возможности удлинения интервала QT необходимо применить мониторинг ЭКГ.

Побочные реакции

Побочные действия, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется как часто (1/100 —

Источник lek.103.ua

Комментировать
0
49 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector