Сколько часов действует цефтриаксон

СОДЕРЖАНИЕ
0
35 просмотров
01 июня 2019

Лечение простуды и гриппа

  • Home
  • Все
  • Как быстро начинает действовать цефтриаксон?

Цефтриаксон – это мощный антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе цефалоспоринов третьего поколения. Уникальное фармакологическое средство позволяет эффективно бороться с патогенной микрофлорой, вызывающей ряд опасных заболеваний, включая менингит. Аналогами Цефтриаксона являются Роцефин, Цефотаксим, а также такие антибактериальные средства, как Медаксон, Ифицеф, Стерицеф и Офрамакс. Раствор данного антибиотика предназначен для парэнтерального введения (внутривенных инфузий или вутримышечных инъекций).

Международное непатентованное название лекарственного средства (МНН) – Цефтриаксон.

Активным компонентом данного фармакологического средства является динатриевая соль цефтриаксона. Данное лекарство поставляется фармацевтической компанией в виде порошка для разведения в стеклянных флаконах по 10 мл. Для приготовления инъекционного раствора используется 1% лидокаин.

Показаниями для назначения Цефтриаксона и его аналогов (Роцефина или Цефотаксима) являются многие инфекционные заболевания, обусловленные патогенной микрофлорой, чувствительной к антибиотикам, обладающим широким спектром действия (в т. ч. мультирезистентными штаммами, невосприимчивыми к цефалоспоринам первого поколения и пенициллиновому ряду).

Препарат показан при следующих заболеваниях:

  • инфекционные воспаления ЖКТ;
  • воспаление брюшины (перитонит);
  • менингит бактериального генеза;
  • венерические заболевания (гонорея, сифилис);
  • шанкроид;
  • инфекционные поражения костей (остеомиелит) и суставных тканей;
  • инфекционные заболевания органов мочевыделительной системы (в т. ч. воспаление почечной лоханки, тубулярный нефрит и цистит);
  • холангит;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • бактериальные поражения кожи (стрептодермия, пиодермия);
  • инфекционное поражение эндокарда;
  • бореллиоз (болезнь Лайма);
  • вторичное инфицирование раневых и ожоговых поверхностей;
  • сальмонеллез;
  • орхит;
  • простатит;
  • эпидидимит;
  • сепсис (септицемия);
  • острая форма бронхита;
  • пневмония (при неуточненном возбудителе);
  • абсцесс легкого и средостения;
  • гнойная ангина;
  • острые воспаления придаточных пазух;
  • воспаление среднего уха;
  • воспаление миндалин (тяжелое течение тонзиллита);
  • бактериальный фарингит;
  • абсцедирующее воспаление глотки.

По отзывам врачей Цефтриаксон отлично подходит для предупреждения развития различных бактериальных осложнений после проведенных операций, благодаря его высокой активности даже к мультирезистентной патогенной микрофлоре.

Готовый раствор вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).

Для в/м инъекций непосредственно перед манипуляцией 500 мг порошка растворяют в 2 мл 1% раствора гидрохлорида лидокаина, а 1 грамм – в 3,5 мл данного местного анестетика.

Укол Цефтриаксона делают в большую ягодичную мышцу. Использование лидокаина при приготовлении раствора обеспечивает уменьшение болезненности инъекции.

Для в/в медленного капельного введения каждые 500 мг антибиотика разводят в 5 мл воды для инъекций. Раствор вводят в течение 3-4 минут.

Для в/в вливаний на 2 грамма препарата нужно взять для разведения 40 мл физиологического раствора (0,9% NaCl), 5% раствора левулозы или 5-10% декстрозы. Инфузионно вводят необходимую дозу в течение получаса.

Предельно допустимая (безопасная) суточная доза для взрослых больных, а также подростков, достигших 12-летнего возраста, составляет 4 грамма в пересчете на активное вещество. Антибиотик вводят по 1-2 грамма 1 раз в день или же по 0,5-1 грамму 2 раза в сутки, выдерживая 12-часовые временные интервалы.

Дозы, превышающие 50 мг на 1 кг веса, следует вводить в/в инфузионно. Вливание осуществляется в течение получаса.

В процессе приготовления стерильных растворов нужно строго соблюдать нормы асептики и антисептики. Готовые растворы нужно использовать в ближайшие 6 часов; при комнатной температуре в течение данного отрезка времени они сохраняют свою физико-химическую стабильность.

Необходимая продолжительность курсовой терапии определяется лечащим врачом. Она зависит от вида возбудителя, нозологической формы и тяжести течения заболевания.

Нередко проводится лечение Цефтриаксоном сифилиса и некоторых других венерических заболеваний.

При гонорее Цефтриаксон назначают по 250 мг для однократного внутримышечного введения.

Лечение сифилиса Цефтриаксоном осуществляется, если у больного выявлена непереносимость антибиотиков пенициллинового ряда, т. е. в данном случае цефалоспорин III поколения используется в качестве «резервного» средства.

Для предупреждения послеоперационных осложнений, вызванных патогенной микрофлорой, пациентам показано однократное введение 1-2 граммов антибиотика за час-полтора до хирургического вмешательства.

Терапия воспаления среднего уха предполагает применение дозировки в 50 мг/кг внутримышечно 1 раз в день.

При инфекциях мягких тканей и кожных покровов вводят либо 50-75 мг/кг в день, либо половину данной дозы дважды в сутки, выдерживая 12-часовые промежутки.

Назначение Цефтриаксона при ангине целесообразно, если препараты пенициллинового неэффективны. Его также назначают при тяжелом или осложненном течении инфекционного процесса и в ситуациях, когда прием энтеральных лекарственных форм по тем или иным причинам невозможен.

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью требуется только при ярко выраженных нарушениях функций органа. Сколько Цефтриаксона вводить пациенту врач в данном случае решает на основании данных объективного исследования лабораторных анализов.

После исчезновения ярких клинических проявлений и снижения температуры тела до физиологической нормы представляется целесообразным продолжение терапии в течение 3 дней.

Противопоказаниями для назначения Цефтриаксона являются:

  • индивидуальная гиперсенситивность к препарату;
  • непереносимость антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Нужно проявлять повышенную осторожность при лечении Цефтриаксоном инфекционных патологий у новорожденных с диагностированным повышением уровня билирубина в крови, а также при назначении препарата пациентам с воспалением кишечника (энтероколитом), развившимся на фоне антибиотикотерапии.

Медицинскому персоналу следует обязательно принимать во внимание вероятность развития аллергических реакций (в т. ч. анафилактического шока) и быть готовыми к принятию неотложных мер при возникновении угрожающих жизни состояний.

Курсовая терапия большой продолжительности требует периодического мониторинга функциональной активности почек и печени, а также проведения лабораторных анализов периферической крови больного. При назначении средства лицам пожилого и старческого возраста следует провести предварительную оценку функциональной активности почек. При недостатке в организме витамина К у пациента перед началом лечения необходимо определить протромбиновое время.

Важно: у лиц, получающих данное бактерицидное средство, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться затемнения в данном органе. Изменения имеют транзиторный характер и бесследно исчезают по завершении курсовой терапии. Даже если имеет место болевой синдром в проекции желчного пузыря (развивается т. н. псевдохолангит) лечение прерывать не рекомендуется. В данном случае показано дополнительное симптоматическое лечение (купирование болевых ощущений).

Цефтриаксон оказывает бактерицидное воздействие. Он, как и другие цефалоспорины, уничтожает патогенные микроорганизмы посредством угнетения процесса биосинтеза их клеточной стенки. Активное вещество блокирует действие важного энзима (транспептидазы) и тормозит образование мукопептидного соединения, входящего в состав стенки бактериальных клеток.

Он эффективен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактериальных инфекционных агентов, включая такие опасные возбудители, как золотистый стафилококк. Препарат устойчив к ферментам, которые продуцируют бактерии (β-лактамазам и пенициллиназам). Бактерицидное средство активно также в отношении ряда анаэробных патогенных микроорганизмов и бледной трепонемы.

Перед назначением этого лекарственного средства следует определить возбудителя заболевания. Нужно учитывать, что препарат не проявляет активности в отношении стрептококков группы D, энтерококков, а также метициллин-устойчивых стафилококков.

После уколов (в/м введения) Цефтриаксона активный компонент за короткое время абсорбируется в системный кровоток и равномерно распределяется в тканях и биологических жидкостях. Он свободно поступает во все органы, клетчатку, хрящевую и костную ткань, беспрепятственно минуя гистогематолические барьеры. Поступление антибиотика в спинномозговую жидкость позволяет использовать его при лечении воспалений менингеальных оболочек инфекционной этиологии. После инъекции адекватной дозы препарата, уровень его содержания в ликворе в несколько раз превышает минимально необходимый для подавления роста возбудителей менингита.

Уровень биодоступности данного фармакологического средства при внутримышечных инъекциях составляет 100%.

Максимальная концентрация при в/м введении фиксируется спустя 2-3 часа, а при внутривенных вливаниях – уже в конце инфузии. Степень связывания с протеинами сывороточными альбуминами достигает 95%. Среднее время полувыведения – от 6 до 9 часов. 50-50% антибиотика Цефтриаксона после укола покидает организм с мочой в неизмененном виде. Оставшийся объем экскретируется с желчью, метаболизируясь в кишечнике с образованием неактивного соединения.

Согласно отзывам, большинство пациентов хорошо переносят лечение Цефтриаксоном и его аналогами — Роцефином и Цефотаксимом.

В отдельных случаях препарат оказывает побочные действия. У больных, получающих этот современный антибиотик, могут отмечаться:

  • головная боль;
  • диспепсические расстройства;
  • боли в животе;
  • изменение микробиоценоза кишечника (дисбактериоз);
  • изменение вкусовых ощущений;
  • воспаление слизистых оболочек полости рта и языка;
  • олигурия;
  • гематурия (присутствие повышенного количества эритроцитов в моче);
  • глюкозурия;
  • изменение картины крови (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и т. д.);
  • изменение протромбинового времени (нарушение свертываемости крови);
  • аллергические реакции.

Нерациональная антибиотикотерапия может стать причиной развития суперинфекций, в частности возрастает вероятность грибковых поражений тканей (кандидоза).

При внутримышечных инъекциях часто отмечается болезненность в месте укола. При внутривенном введении возможно развитие флебитов и появления болевых ощущений в проекции вены (по ходу сосуда). Аналогичные местные побочные эффекты могут отмечаться после инъекций Роцефина и Цефотаксима.

При параллельном применении Цефртриаксона, а также его аналогов – Роцефина и Цефотаксима с НПВП и другими лекарствами с антиагрегационными свойствами возрастает вероятность развития кровотечений. Некоторые мочегонные ЛС (т. н. «петлевые» диуретики) значительно повышают риск токсического воздействия антибиотика на ткани почек.

Пробеницид повышает концентрацию Цефтриаксона в плазме, поскольку увеличивает время его полувыведения из организма. Препараты фермента гилуронидазы дополнительно увеличивают проницаемость гистогематических барьеров, что облегчает проникновение бактерицидного средства в ткани.

Для увеличения активности в отношении анаэробной микрофлоры рекомендовано сочетание цефалоспорина с Метронидазолом (Трихополом).

В ходе клинических испытаний было выявлен синергизм (взаимное потенцирование эффекта) Цефтриаксона и аминогликозидов в отношении ряда штаммов грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Препарат фармацевтически несовместим с инъекционными растворами, содержащими иные бактерицидные и бактериостатические средства.

Как и большинство других антибиотиков Цефтриаксон с алкоголем совершенно несовместим. На время курсовой терапии следует полностью отказаться от употребления напитков, в которых присутствует даже небольшое количество этилового спирта.

Прием спиртных напитков может стать причиной появления т. н. «дисульфирамоподобных эффектов», к числу которых относятся:

  • падение артериального давления;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • болезненные спазмы в эпигастрии и абдоминальной области:
  • одышка;
  • головная боль;
  • диспепсические расстройства;
  • гиперемия кожных покровов лицевой и шейной области.

Превышение рациональных разовых и (или) суточных доз может стать причиной проявления побочных действий препарата. Больному в этой ситуации может быть показана симптоматическая терапия. При передозировке гемодиализ не дает положительного эффекта.

Пациенткам, вынашивающим ребенка, данный цефалоспорин и его аналоги (Роцефин и Цефотаксим) могут быть назначены на усмотрение лечащего врача, если ожидаемая польза для женщины превышает вероятный риск для организма плода.

При необходимости проведения курса антибиотикотерапии в период лактации решается вопрос о переводе грудничка на искусственные молочные смеси.

У новорожденных почками выводится несколько больший объем антибиотика (до 70%). У детей, больных менингитом Т ½ после в/в инфузий сокращен (в среднем до 4,5 часов).

Дозировка Цефтриаксона для новорожденных малышей младше 2 недель определяется из расчета 20-50 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Грудным детям, а также маленьким пациентам до 12 лет вводят по 20-80 мг/ кг в сутки.

Если вес ребенка 50 кг и более, ему следует вводить такие же дозы препарата, как и взрослым пациентам.

Лечение бактериального менингита у малышей требует введения высоких доз (100 мг/кг веса ребенка в сутки). В зависимости от штамма возбудителя продолжительность курсовой антибиотикотерапии может варьировать от 4 дней до 2 недель.

Недоношенным малышам цефалоспориновые антибиотики широкого спектра действия (Цефтриаксон, Роцефин и Цефотаксим) должны назначаться с осторожностью!

Плотно закупоренные фабричные флаконы с порошком для приготовления расвора нужно хранить в надежно защищенном от света месте. Допустимая температура хранения не должна превышать +25˚С.

Беречь от детей!

Данный цефалоспориновый антибиотик III поколения можно использовать в течение 2 лет со дня выпуска, отмеченного на упаковке.

Цвет порошка может варьировать от белого до желто-оранжевого. Возможные различия в оттенках препарата из разных партий не свидетельствуют о нарушении технологии изготовления или истечении срока годности.

Ира ————— Гуру (4161), закрыт 4 года назад

Dilovar Yorov Гуру (2912) 4 года назад

Препарат Цефтриаксон выгодно отличается от других представителей цефалоспоринов III поколения благодаря следующему:
— наличие длительного периода полувыведения и дозозависимого связывания с белками плазмы, позволяющего сократить его введения до 1 раз в сутки;
— наличие практически полной биодоступности при внутримышечном введении лекарственного препарата;
— наличие двойного пути экскреции (выведения из организма). благодаря чему потребность в коррекции его дозировок может требоваться только больным с имеющейся почечной и печеночной недостаточностью.

Также, обладая хорошей проникающей способностью Цефтриаксон, максимально концентрируется в том числе органах дыхания, что является еще одним немаловажным преимуществом данного препарата при лечении внегоспитальных пневмоний.
В ряде случаев, применение ступенчатой терапии, позволяется снизить затраты на проводимое лечение Цефтриаксоном.
Благодаря широкому спектру антибактериальной активности, благоприятным фармакокинетическим свойствам, хорошей переносимости и удобству применения, Цефтриаксон стал одним из наиболее широко используемых антибиотиков для лечения внегоспитальных пневмоний и инфекций дыхательных путей.

Аллочка Анихоязова Профи (541) 4 года назад

Лучше всего внутривенно на физ растворе, 1 флакон+5мл физа, ежедневно в одно и то же время. Или внутри мышечно на лидокаине (он очень болючий) помню начал помогать на 3й день

Максим Иванов Знаток (357) 4 года назад

Цефтриаксон хороший и сильный антибиотик! положительный результат наступит примерно через 3-5 дней! это зависти от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя! так как микробы а если пневмония то это как правило пневмокок! часто имеют устойчивость к некоторым видам антибиотиков!

Екатерина морозова Знаток (299) 8 месяцев назад

При серьезных проблемах со здоровьем врачи назначают различные антибиотики, которые эффективно борются с вирусами и инфекциями. Цефтриаксон представляет собой антибиотик третьего поколения, который реализуется исключительно в уколах.

Любое лекарство, необходимо использовать согласно инструкции, в противном случае могут возникнуть проблемы со здоровьем.

Цефтриаксон отлично борется с бактериальными инфекциями. В инструкции по применению указано, что антибиотик помогает в следующих случаях:

  • Инфекционно-воспалительные процессы (например, перитонит или брюшной тиф);
  • проблемы с дыхательной системой при пневмонии, абсцессе и осложнениях при бронхите;
  • инфекция мочевыводящих (цистит) и половых путей (гонорея);
  • менингит;
  • сепсис;
  • сифилис;
  • бактериальные инфекции кожи, а также инфицирование ран и ожогов;
  • в качестве профилактики после операции, чтобы не возникли бактериальные осложнения.

Принцип работы цефтриаксона заключается в том, что он блокирует выработку зараженными клетками вредного вещества и это приводит к их гибели. Стоит также сказать, что многие бактерии устойчивы к действию антибиотика, поэтому инструкция по применению рекомендует перед началом приема провести тест на чувствительность. При отрицательных показателях лечения будет неэффективным.

При введении Цефтриаксона внутримышечно его максимальная концентрация в крови наблюдается по истечении 2,5 ч. Выводится 50% лекарства в неизмененном виде через почки. Другая часть инактивируется в печени, а затем выходит вместе с желчью.

Стоит отметить, что есть препараты, которые содержат в составе Цефтриаксон: Роцефин, Тороцеф, Биотраксон и др.

Как и любое другое лекарственное средство Цефтриаксон имеет противопоказания, которые стоит обязательно учитывать, в противном случае могут возникнуть серьезные последствия:

  1. индивидуальная непереносимость компонентов препарата (в противном случае может возникнуть аллергия и более опасный анафилактический шок);
  2. серьезные заболевания печени и почек;
  3. первый триместр беременности, а также в период кормления грудью;
  4. детям с гипербилирубинемией,
  5. проблемы с кишечником, связанные с употреблением антибиотиков.

В аптеках препарат реализуется в виде порошка, который разводят анестетиком при внутримышечном введении (в большинстве случаев используется лидокаин). При внутривенном введении разводится препарат исключительно водой -на 10 мл берется 1 гр. порошка! Теперь разберемся, как развести антибиотик цефтриаксон лидокаином.

Необходимо в аптеке приобрести 1% раствор лидокаина, который нужно использовать в течение 6-ти ч. после вскрытия, если он хранится при комнатной температуре, или на протяжении 2-ух суток при хранении в холодильнике.

Флакон антибиотика (1000 мг препарат) разводят лидокаином (4 мл 1% – 2 ампулы). По этим параметрам рассчитывается и другая дозировка.

Длительность курса для детей и взрослых обычно составляет от 4-х до 14 дней. Важно сказать о том, что ребенку первый укол антибиотика с лидокаином должен проходить под наблюдением, поскольку может возникнуть сильная аллергия.

Чтобы избежать негативных последствий, лучше всего предварительно сделать тест. Введите в мышцу 0,5 мл готового раствора и проследите за реакцией. Если никаких негативных явлений не наблюдается, то можно через полчаса ввести оставшуюся дозу в другую ягодицу.

Категорически запрещено употреблять этиловый спирт, поскольку может возникнуть спазм кишечника и снижение артериального давления.

Теперь вы знаете, в каких случаях и как правильно колоть Цефтриаксон взрослым и детям. Помните, что антибиотик может назначать только врач, поскольку любая самодеятельность является опасной.

Источник my-lor.ru

Цефтриаксон, является одним из самых сильных современных антибиотиков, влияющих на многие организмы, вызывающие инфицирование и воспаление. Лекарство выпускается в следующих видах: микропорошок для изготовления раствора и готовый раствор. В состав входит: цефтриаксон 0.5 г и 1.0 г в виде цефтриаксона динатриевой соли. Микропорошок имеет светлый или беловато-желтый цвет.

Показания к применению

Антибиотики выписывают при наличии инфекции и воспаления в организме, при невозможности лечения другими, менее губительными для хороших бактерий, препаратами. Цефтриаксон проявляет мощное действие и при этом, согласно отзывам людей, принимающих данный препарат, имеет хорошую переносимость и минимальное количество побочных эффектов.

Цефтриаксон назначается при диагностированном инфицировании:

  1. В брюшном пространстве.
  2. В желудочно-кишечном тракте.
  3. В органах дыхания.
  4. На кожных покровах, костной и суставной ткани.
  5. Органов мочевыделительной системы и половых органов.

Примером заболеваний является перитонит, цистит, бронхит, воспаление легких, сепсис, неосложненная гонорея, сальмонеллез, пиелонефрит. Цефтриаксон применяются для профилактики осложнений, проявившихся после проведения хирургического вмешательства.

Противопоказания

Любой медицинский лекарственный препарат имеет свои противопоказания. Цефтриаксон не является исключением.

  1. Запрещен к применению у недоношенных детей, при беременности и лактации.
  2. Нарушения работы почек и печени (почечная и печеночная недостаточность).
  3. Колиты разного рода.
  4. Индивидуальная непереносимость препарата.

Любое лекарство следует принимать только по назначению врача, особенно это касается несанкционированного приема антибиотиков. Неверный выбор препарата может привести к непоправимым последствиям.

Едва ли не главным противопоказанием является применение препарата с алкоголем. Алкоголь и цефтриаксон не совместимы, их употребление вместе может привести к различного рода реакциям.

После всасывания алкоголя в организме оседают компоненты расщепления этанола и различных токсических веществ, которые вступают в реакцию с антибиотиком и дают эффект противоалкогольных препаратов. В некоторых случаях наступает синдром сильнейшего отравления: продолжительная лихорадка, перебои в работе сердца, тошнота, затрудненное дыхание, диарея.

Специалисты выяснили, что прием группы антибиотиков цефалоспоринов приводит к слипанию эритроцитов, что является процессом образования тромбов. Введение алкоголя вместе с цефтриаксоном может стать причиной инфарктных и инсультных состояний. Будьте осторожны со своим здоровьем, даже бокал хорошего вина не стоит возможных последствий.

Применение и дозировка

Применяют препарат внутривенно или внутримышечно в виде раствора.

  1. Старше 12 лет: 1,0-2,0 г — 1 раз за 24 часа. Суточная доза не более 4.0 г.
  2. Дети до 14 дней: по 0.02-0.05 г на 1 кг за 24 часа. Суточная доза 0.05 г на 1 кг.
  3. Дети с 15 дней до 12 лет : по 0.02-0.08 г на 1 кг, 1 раз за 24 часа. Детям с массой тела превышающей 51 кг выписывают взрослые дозы.

Курс применения препарата около 2-х недель, период характеризуется определенным назначениями лечащего врача.

Период выведения препарата

Цефтриаксон является полусинтетическим антибиотиком, проникающим полностью в организм. Максимальная его концентрация в крови достигается спустя 3 часа после введения. Период полного выведения в среднем 48 часов. Время вывода лекарства почками и печенью зависит от возраста, времени курса и дозировки препарата. Максимально цефтриаксон задерживается в организме до 8-и суток после введения последней дозы.

Многих людей интересует, через сколько после приема цефтриаксона можно применять препарат. Специалисты рекомендуют воздержаться от алкогольных напитков (не важно какой концентрации) в период 2-х суток после последнего введение раствора препарата.

Побочные действия

Цефтриаксон имеет минимальное количество побочных реакций при соблюдении назначенной дозировки и противопоказаний при введении. Возможно появление реакций:

  1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: подташнивание, жидкий стул.
  2. Со стороны центральной нервной системы: боли в голове и головокружение.
  3. Аллергия.
  4. Изменение состава крови.

Не экспериментируйте с организмов, применяйте лекарства строго по назначению врача, соблюдая противопоказания и дозировку.

Источник pochkam.ru

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Источник medi.ru

Комментировать
0
35 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector